Nimotop

Nimotop è un calcio antagonista che ha un effetto predominante sui vasi cerebrali.

Rilascia forma e composizione

• Soluzione per infusioni: trasparente, leggermente giallastro (50 ml in flaconi di vetro scuro, 1 flacone in una scatola di cartone con un tubo di collegamento, 50 ml in flaconi di vetro scuro, 1 flacone in un fascio di scatole di cartone, con un tubo di collegamento, su 5 pacchi in un film di polietilene);
• Compresse rivestite con film: rotonde, convesse su entrambi i lati, gialle, su un lato incisione "SK", sull'altro - croce di Bayer (10 pezzi in blister, 3 o 10 blister in una scatola di cartone).

Principio attivo - nimodipina:

• 1 ml di soluzione - 0,2 mg;
• 1 compressa - 30 mg.

Ausiliari della soluzione: citrato di sodio, macrogol 400, etanolo al 96%, acqua per preparazioni iniettabili, acido citrico anidro.

Componenti aggiuntivi di compresse:

• Eccipienti: cellulosa microcristallina, crospovidone, povidone, amido di mais, magnesio stearato;
• Composizione di guscio: macrogol, ipromellosa, biossido di titanio, ossido di ferro giallo.

Indicazioni per l'uso

Entrambe le forme di dosaggio di Nimotop sono utilizzate per trattare e prevenire i disturbi neurologici ischemici causati da spasmo del cervello a causa di emorragia subaracnoidea a causa della rottura dell'aneurisma (nelle compresse, il farmaco viene utilizzato dopo la terapia endovenosa con una soluzione per infusione).

Nelle compresse, Nimotop è anche prescritto per il trattamento della disfunzione cerebrale pronunciata nei pazienti anziani: instabilità emotiva, diminuzione della concentrazione e memoria.

Controindicazioni

Per entrambe le forme di dosaggio:

• Età fino a 18 anni;
• Ipersensibilità al farmaco.

Inoltre per compresse:

• Grave disfunzione epatica;
• la gravidanza;
• allattamento;
• L'uso simultaneo di rifampicina, farmaci antiepilettici (fenitoina, carbamazepina, fenobarbital).

Nimotop deve essere usato con cautela nei seguenti casi:

• Ipotensione (pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg);
• Grave bradicardia;
• Ischemia miocardica;
• Grave insufficienza cardiaca;
• Insufficienza renale;
• Aumento della pressione intracranica;
• Gonfiore generalizzato del cervello;
• Angina instabile e le prime 4 settimane dopo infarto miocardico acuto (il farmaco può essere prescritto solo dopo una valutazione approfondita del rapporto tra i benefici della terapia e i potenziali rischi);
• Pazienti anziani con comorbilità con insufficienza renale grave.

La soluzione di Nimotop contiene il 23,7% in volume di etanolo, che dovrebbe essere presa in considerazione quando si prescrive il farmaco a donne in gravidanza e in allattamento, pazienti con epilessia, malattie epatiche e pazienti con alcolismo con aggravamento del metabolismo dell'alcool.

Dosaggio e somministrazione

Soluzione per infusione

1. Infusione endovenosa.

All'inizio del trattamento, 1 mg all'ora (5 ml di soluzione per infusione di Nimotop) viene iniettato per 2 ore, che corrisponde a circa 0,015 mg / kg / ora. Con una buona portabilità (principalmente in assenza di una notevole riduzione della pressione arteriosa), dopo 2 ore, la dose viene aumentata a 2 mg / ora (circa 0,3 mg / kg / ora).

Per i pazienti con un peso corporeo inferiore a 70 kg o una pressione arteriosa labili, la dose iniziale deve essere di 0,5 mg / ora.

La soluzione di infusione di Nimotop viene utilizzata per infusione endovenosa continua attraverso un catetere centrale mediante una pompa di infusione e un rubinetto a tre canali. Viene somministrato simultaneamente con una delle seguenti soluzioni: 0,9% di cloruro di sodio, 5% destrosio, soluzione di Ringer (incluso il magnesio) o soluzione di destrano 40. Anche sangue, albumina umana o mannitolo possono essere utilizzati come infusione concomitante.

Soluzione per infusione Nimotop non può essere aggiunto alla vaschetta di infusione e miscelato con altri farmaci.

Si raccomanda di continuare l'introduzione di nimodipina durante il periodo di anestesia, angiografia e interventi chirurgici.

Per collegare il tubo di polietilene (attraverso il quale viene alimentata la soluzione), il canale di ingresso della soluzione e il catetere centrale, utilizzare un rubinetto a tre canali.

Quando si usa Nimotop a scopo profilattico, la terapia endovenosa deve essere iniziata entro il 4 ° giorno dopo l'emorragia e continuare l'intero periodo di rischio massimo di sviluppare il vasospasmo - circa 10-14 giorni dopo l'emorragia subaracnoidea. Dopo la fine della terapia infusionale, il paziente viene trasferito a Nimotop sotto forma di compresse. Assegna 60 mg 6 volte al giorno (ogni 4 ore) per 7 giorni.

Se si verificano già disturbi neurologici ischemici dovuti a vasospasmo a causa di emorragia subaracnoidea, la terapia per infusione di Nimotope deve essere iniziata il più presto possibile ed eseguita per almeno 5 giorni. La durata massima del trattamento è di 14 giorni. Dopo la fine della terapia infusionale, il paziente viene trasferito a Nimotop sotto forma di compresse. Assegna 60 mg 6 volte al giorno (ogni 4 ore) per 7 giorni.

Se, durante l'uso profilattico o terapeutico del farmaco, viene eseguita la terapia chirurgica dell'emorragia, la terapia endovenosa deve essere proseguita per almeno 5 giorni dopo l'intervento.

2. Introduzione alle cisterne del cervello.

Nelle cisterne del cervello, il farmaco (riscaldato a temperatura corporea) viene iniettato durante l'intervento chirurgico. Per fare questo, immediatamente prima di applicare 1 ml di Nimotop, diluire 19 ml di soluzione di Ringer.

In caso di reazioni avverse, ridurre la dose o interrompere l'infusione.

In caso di funzionalità epatica gravemente compromessa (specialmente in caso di cirrosi), la biodisponibilità della nimodipina può essere aumentata, a seguito della quale i suoi effetti principali e collaterali possono essere esacerbati, incluso l'effetto ipotensivo. In questi casi, la dose di Nimotop deve essere ridotta in base al grado di riduzione della pressione arteriosa e, se necessario, interrompere il trattamento.

compresse

In forma di compresse, Nimotop deve essere assunto per via orale, inghiottito intero e schiacciato con una quantità sufficiente di liquido. Il cibo non influisce sulla sua efficacia. Tra le dosi del farmaco deve essere osservato almeno intervalli di 4 ore.

Nell'emorragia subaracnoidea causata dalla rottura dell'aneurisma, il paziente viene trasferito alla forma della compressa di Nimotop dopo la fine della terapia per infusione endovenosa con nimodipina. Assegna 2 compresse 6 volte al giorno per 7 giorni.

La dose raccomandata per i disturbi della funzione cerebrale nei pazienti anziani è di 1 compressa 3 volte al giorno.

Effetti collaterali

• Sistema cardiovascolare: raramente - vasodilatazione, abbassamento della pressione sanguigna, tachicardia; raramente bradicardia;
• Il sistema digestivo: raramente - nausea; raramente - una violazione del passaggio dei contenuti intestinali;
• Sistema nervoso: raramente - mal di testa;
• Sistema immunitario: raramente - eruzione cutanea, reazioni allergiche;
• Sistema di sangue: raramente - thrombocytopenia;
• Sistema epatobiliare: raramente - aumento transitorio degli enzimi epatici;
• Reazioni locali se somministrate per via endovenosa: raramente - reazioni nel sito di infusione / iniezione, tromboflebite nel sito di iniezione.

Istruzioni speciali

La nimodipina viene assorbita dal polivinilcloruro, pertanto per le infusioni si possono utilizzare solo sistemi con tubi in polietilene. È anche sensibile alla luce, quindi l'esposizione diretta alla luce solare deve essere evitata: utilizzare tubi di collegamento e siringhe di vetro di colore giallo, marrone, rosso o nero. Inoltre, è consigliabile avvolgere tubetti e sedimenti per infusione in carta leggera. Con luce artificiale e luce diffusa, il farmaco può essere utilizzato senza speciali misure protettive per 10 ore.

Nimotop può portare a un deterioramento della qualità dello sperma.

Il farmaco può causare vertigini, e quindi è possibile ridurre la capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi. Quando si utilizza Nimotop sotto forma di soluzione per infusione, questo fattore di solito non ha importanza.

Interazione farmacologica

• Diuretici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, beta-bloccanti, alfa-bloccanti, bloccanti dei recettori AT1, altri calcio antagonisti, inibitori della fosfodiesterasi, metildopa: la pressione arteriosa può diminuire;
• Farmaci che inibiscono o inducono l'attività degli enzimi epatici: la concentrazione di nimodipina nei cambiamenti plasmatici;
• Rifampicina: accelera il metabolismo e diminuisce l'efficacia della nimodipina;
• Farmaci antiepilettici che inducono l'isoenzima CYP3A4 (fenitoina, fenobarbital, carbamazepina): ridotta biodisponibilità di nimodipina;
• Formulazioni che inducono attività CYP3A4, come macrolidi (ad esempio, eritromicina), acido valproico, antidepressivi fluoxetina e nefazodone, cimetidina, kvinopristin / dalfopristina, antifungini azolici (ad esempio, ketoconazolo), inibitori della proteasi HIV (ritonavir): concentrazione di nimodipina in aumenti plasmatici;
• Nortriptilina (uso combinato a lungo termine): la concentrazione di nimodipina nel plasma sanguigno diminuisce leggermente;
• Fluoxetina (uso combinato a lungo termine): la concentrazione di nimodipina nel sangue aumenta di circa il 50%, la concentrazione di fluoxetina è significativamente ridotta (ma il contenuto del suo metabolita attivo, la norfluoxetina, non cambia);
• Zidovudina: la sua clearance diminuisce;
• Farmaci nefrotossici (ad esempio furosemide, cefalosporine, amigosaccaridi): possibile compromissione della funzionalità renale;
• Calcio: diminuisce l'efficacia della nimodipina.

Durante il trattamento, si raccomanda di evitare di mangiare succo di pompelmo, perché possibile aumento della concentrazione di nimodipina nel plasma sanguigno.

La soluzione per infusione di Nimotop contiene il 23,7% in volume di etanolo, pertanto, deve essere presa in considerazione la possibile interazione di etanolo con altre sostanze medicinali.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a una temperatura fino a 30 ºС in un luogo asciutto, buio e fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione della soluzione per infusione - 4 anni, compresse - 5 anni.