Naklofen

Naklofen - un farmaco con azione analgesica, antipiretica, antireumatica e antiaggregante.

Rilascia forma e composizione

Naklofen è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

• Compresse rivestite con film con rivestimento enterico: leggermente biconvesse, rotonde, lisce, di colore giallo-brunastro (in blister, 10 pz., 2 blister in una scatola di cartone);
• Soluzione per iniezione intramuscolare: leggermente giallastra o incolore, trasparente, senza impurità meccaniche visibili (fiale da 3 ml, 5 fiale per blister o vassoio di plastica, 1 blister o pallet in una scatola di cartone);
• Supposte rettali: coniche, bianco-giallastre o bianche, con una massa di cera bianca-giallastra o bianca uniforme in una sezione longitudinale (in strisce di 5 pezzi, 2 strisce in una scatola di cartone);
• Gel per uso esterno 1%: bianco, omogeneo (in tubi di alluminio da 60 g, 1 tubo in una scatola di cartone).

La composizione di 1 compressa include:

• Ingrediente attivo: sodio di Diclofenac - 50 mg;
• Componenti ausiliari: magnesio stearato, biossido di silicio colloidale anidro, povidone, cellulosa microcristallina, amido di mais, lattosio monoidrato;
• Conglomerato: talco, glicole propilenico, copolimero acido metacrilico-etil acrilato, biossido di titanio, ossido di colorante giallo di ferro (E172), ossido di ferro colorante rosso (E172), ipromellosa.

La composizione della soluzione da 1 ml per l'iniezione intramuscolare comprende:

• Ingrediente attivo: sodio di Diclofenac - 25 mg;
• Componenti ausiliari: idrossido di sodio, bisolfuro di sodio, glicole propilenico, alcool benzilico, acqua per preparazioni iniettabili.

La struttura di 1 supposta rettale include:

• Ingrediente attivo: sodio di Diclofenac - 50 mg;
• Componente ausiliario: grasso solido.

La composizione di 1000 mg di gel per uso esterno include principi attivi:

• Diclofenac Sodium - 10 mg;
• Diclofenac dietilamina - 11,6 mg.

Componenti ausiliari: deciloleato, paraffina liquida, macrogol, cetomacrogolo, solfito di sodio anidro, glicole propilenico, dietanolamina, isopropanolo, carbomer, acqua purificata.

Indicazioni per l'uso

• osteoartrite;
• Artrite reumatoide;
• Lesioni reumatiche dei tessuti molli (borsite, tendovaginite).

Ulteriori indicazioni per l'uso di compresse, soluzione iniettabile e supposte sono:

• Malattie del sistema muscolo-scheletrico di natura infiammatoria e degenerativa: artrite nella malattia di Reiter, artrite gottosa, malattia di Bechterew, artrite psoriasica e giovanile cronica, artrosi della colonna vertebrale e delle articolazioni periferiche (compresa la sindrome radicolare), sinovite, miosite, borsite, periartrite ;
• Sindrome del dolore di gravità moderata o lieve: colica renale e biliare, mal di denti, proctite, annessite, algomenorrea, emicrania, mal di testa, dolore postoperatorio, sindrome da dolore post-traumatico, accompagnata da infiammazione, lumboischialgia, mialgia, nevralgia;
• Sindrome febbrile (pillole);
• Malattie infettive dell'orecchio, naso e gola con dolore acuto: otite, tonsillite, faringite (compresse, insieme ad altri farmaci).

Ulteriori indicazioni per l'uso del gel sono:

• Lividi, tendini, danni muscolari e legamentosi;
• Gonfiore infiammatorio di tessuti molli, dolori muscolari e articolari, compresi quelli causati da uno sforzo fisico intenso.

Controindicazioni

• III trimestre di gravidanza;
• Età fino a 15 anni o peso corporeo <45 kg per compresse, fino a 18 anni per soluzione iniettabile, fino a 15 anni per supposte, fino a 6 anni per gel per uso topico;
• Ipersensibilità ai componenti del farmaco o di altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Ulteriori controindicazioni all'uso di compresse, supposte e soluzioni di iniezione sono:

• Il periodo dopo l'intervento chirurgico di bypass delle arterie coronariche;
• Insufficienza cardiaca scompensata;
• Cambiamenti erosivi e ulcerativi della mucosa dello stomaco o del duodeno, sanguinamento gastrointestinale attivo;
• Malattia infiammatoria intestinale (con esacerbazione): morbo di Crohn, colite ulcerosa;
• Insufficienza epatica grave o malattia epatica attiva;
• Sanguinamento rettale, emorroidi, infiammazione o lesioni del retto (supposte);
• Insufficienza renale grave (con clearance della creatinina <30 ml al minuto), inclusa iperkaliemia confermata e malattia renale progressiva;
• Oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo;
• Emofilia e altri disturbi della coagulazione (supposte);
• La combinazione di intolleranza ad acido acetilsalicilico e altri farmaci antinfiammatori non steroidei (completi o incompleti) con asma bronchiale e poliposi ricorrente del naso e dei seni paranasali, compresi istruzioni nell'anamnesi (supposte);
• Periodo di lattazione.

Naklofen sotto forma di gel è controindicato per richiedere violazioni dell'integrità della pelle.

Il farmaco sotto forma di compresse, soluzione iniettabile e supposte deve essere usato con cautela nelle seguenti condizioni / malattie:

• Cardiopatia ischemica;
• Malattie cerebrovascolari;
• Iperlipidemia e / o dislipidemia;
• Diabete mellito;
• Malattie dell'arteria periferica;
• Lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale (nella storia);
• Gravi malattie somatiche;
• Infezione da Helicobacter pylori;
• Terapia a lungo termine con farmaci anti-infiammatori non steroidei;
• Fumo, uso frequente di alcol;
• Clearance della creatinina <60 ml al minuto;
• Terapia simultanea con anticoagulanti (warfarin), agenti antipiastrinici (acido acetilsalicilico, clopidogrel), glucocorticoidi orali (prednisone), inibitori selettivi del reuptake della serotonina (sertralina, paroxetina, fluoxetina, citalopram);
• Porfiria indotta (compresse e soluzione iniettabile);
• Epilessia (pillole e iniezione);
• Diverticolite (compresse e soluzione iniettabile);
• Malattie sistemiche del tessuto connettivo (pillole e soluzione iniettabile);
• Significativa diminuzione del volume ematico circolante, incl. dopo aver effettuato massicci interventi chirurgici (compresse e soluzione iniettabile);
• Vecchiaia (compresi i pazienti che ricevono diuretici e pazienti indeboliti con basso peso corporeo).

Naklofen sotto forma di gel esterno deve essere usato sotto la supervisione di un medico in tali malattie / condizioni come:

• Porfiria epatica in fase acuta;
• Lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale;
• Gravi disturbi funzionali del fegato e dei reni;
• Insufficienza cardiaca cronica;
• Asma bronchiale;
• Disturbi della coagulazione del sangue (inclusi emofilia, tempo di sanguinamento prolungato, tendenza al sanguinamento);
• Età avanzata;
• Periodo di lattazione.

La soluzione per l'iniezione, le supposte e il gel nel I-II trimestre di gravidanza sono prescritti con cautela, Naklofen sotto forma di compresse - solo nei casi in cui i benefici per la salute attesi dalla madre siano superiori al potenziale rischio per il feto.

Dosaggio e somministrazione

Naklofen in forma di pillola viene assunto per via orale, senza masticare, con una piccola quantità di acqua, preferibilmente durante o dopo un pasto.

Singola dose per adolescenti da 15 anni (con un peso corporeo> 45 kg) e adulti - 1 compressa 2-3 volte al giorno. La dose viene gradualmente ridotta quando viene raggiunto l'effetto terapeutico ottimale e trasferito a un trattamento di supporto - 2 compresse al giorno. La dose giornaliera massima è di 3 compresse.

La soluzione viene somministrata per via intramuscolare. La dose singola per gli adulti è di 75 mg (1 fiala). Non prima che dopo 12 ore, è possibile la somministrazione ripetuta del farmaco (per colica renale, dopo 30 minuti). La durata della terapia non è superiore a 2 giorni, quindi, se necessario, il paziente può essere trasferito all'uso orale o rettale di diclofenac.

Naklofen non deve essere miscelato con altri farmaci nella stessa siringa.

Le supposte sono usate per via rettale. La dose iniziale per gli adulti è di 1 supposta 2-3 volte al giorno, a seconda della gravità della malattia; per adolescenti di età pari o superiore a 15 anni - 1 supposta non più di 2 volte al giorno. Dose di mantenimento - 1 supposta 2 volte al giorno.

Il gel viene applicato esternamente, provocando l'area interessata e sfregando delicatamente. Gli adolescenti a partire da 12 anni e gli adulti sono prescritti la medicina 2-3 volte al giorno, una dose sola - una striscia di gel su 5-10 cm di lunghezza; bambini 6-12 anni - una striscia di gel non più di 3 cm, non più di 2 volte al giorno. Se Naklofen viene utilizzato per più di 10 giorni, si consiglia di consultare un medico.

Va tenuto presente che quando si combinano diverse forme di dosaggio di Naklofen (oltre alla somministrazione orale), la dose giornaliera non deve superare i 150 mg.

Effetti collaterali

I seguenti effetti indesiderati possono verificarsi durante il periodo di applicazione di Naklofen sotto forma di compresse, soluzione per iniezione e supposte:

• Apparato digerente: spesso - aumento dell'attività di aminotransferasi, anoressia, flatulenza, dispepsia, diarrea, nausea, vomito, dolore epigastrico; raramente, disfunzione epatica, ittero, epatite, ulcere gastrointestinali (con o senza sanguinamento o perforazione), sanguinamento gastrointestinale (diarrea con sangue, melena, vomito di sangue), proctite, gastrite; molto raramente - epatite fulminante, pancreatite, stitichezza, stenosi intestinale simile al diaframma (colite emorragica non specifica, esacerbazione della malattia di Crohn o colite ulcerosa), danni all'esofago, secchezza delle mucose (compresa la bocca), glossite, stomatite; infiammazione locale e irritazione (supposte);
• Sistema nervoso: spesso - capogiri, mal di testa; raramente - sonnolenza; molto raramente - una violazione della sensibilità, compresi disturbi mentali, irritabilità, incubi, insonnia, depressione, disorientamento, meningite asettica, disturbi cerebrovascolari, ansia, convulsioni, tremore, disturbi della memoria, parestesie;
• Sistema cardiovascolare: molto raramente - infarto del miocardio, insufficienza cardiaca, vasculite, aumento della pressione sanguigna, dolore toracico, extrasistole, palpitazioni;
• Sistema urinario: molto raramente - necrosi papillare, sindrome nefrosica, nefrite interstiziale, proteinuria, ematuria, insufficienza renale acuta;
• Sistema respiratorio: raramente - tosse, asma bronchiale (compreso respiro corto); molto raramente - edema laringeo, polmonite;
• Organi di formazione del sangue: molto raramente - agranulocitosi, emolitica e anemia aplastica, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia;
• Organi di senso: spesso - vertigini; molto raramente - una violazione del gusto, tinnito, perdita dell'udito, visione alterata (diplopia, visione offuscata);
• Reazioni allergiche: reazioni anafilattiche / anafilattoidi, compresi shock e marcata riduzione della pressione sanguigna; molto raramente - angioedema (comprese le facce);
• Pelle: spesso - eruzione cutanea; raramente - orticaria; molto di rado - porpora, compreso allergico, fotosensibilizzazione, perdita di capelli, prurito, dermatite esfoliante, sindrome di Lyell, eczema, incl. sindrome di Multiforme e Stevens-Johnson, eruzioni bollose.

Con l'iniezione intramuscolare della soluzione, possono verificarsi irritazione, gonfiore, dolore e arrossamento della pelle nel sito di iniezione.

Quando si utilizza Naklofen sotto forma di gel esterno, possono verificarsi effetti collaterali quali:

• Pelle: eczema, orticaria, eruzione cutanea eritematosa, sensazione di bruciore, dermatite da contatto (prurito, iperemia, gonfiore della zona cutanea trattata, rash papuloso-vescicolare, peeling), fotosensibilizzazione, arrossamento;
• Reazioni sistemiche: reazioni anafilattiche generali (incluso shock), angioedema, asma bronchiale, orticaria.

Istruzioni speciali

A causa del fatto che con la terapia a lungo termine con diclofenac possono verificarsi gravi reazioni epatotossiche in rari casi, è necessario esaminare regolarmente la funzione del fegato. Inoltre, con un trattamento prolungato, si consiglia di eseguire un esame del sangue occulto fecale e monitorare l'immagine del sangue periferico.

Non è raccomandato l'uso di Naklofen per le donne che desiderano rimanere incinta, perché il farmaco ha un effetto negativo sulla fertilità. La sospensione del farmaco è necessaria nei pazienti con infertilità (comprese le donne sottoposte a esame).

L'alcol non deve essere assunto durante la terapia.

Per ridurre il rischio di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale, si raccomanda di utilizzare la dose minima efficace del farmaco con il più basso corso possibile.

Il diclofenac ha proprietà antinfiammatorie e antipiretiche che possono mascherare i sintomi delle malattie infettive.

Se durante il periodo di utilizzo di supposte ci sono segni di danno epatico, si raccomanda di cancellare il farmaco e consultare un medico per un consiglio.

La preparazione sotto forma di gel dovrebbe essere applicata solo alle aree intatte della pelle. È importante evitare il contatto con gli occhi, le mucose e le ferite aperte. Il gel non può essere usato con medicazioni occlusive.

Si raccomanda di fare attenzione quando si applica una grande quantità di gel su grandi superfici di pelle sensibile per lungo tempo.

Durante il periodo di utilizzo del gel, è necessario evitare l'esposizione prolungata al sole. Lavarsi accuratamente le mani dopo aver usato il prodotto.

I pazienti nel periodo di applicazione di Naklofen sotto forma di compresse, soluzione per iniezione o supposte dovrebbero astenersi dall'eseguire tipi di lavoro potenzialmente pericolosi che richiedono maggiore attenzione e reazioni psicomotorie veloci.

Interazione farmacologica

L'effetto di diclofenac sodico su farmaci / sostanze con uso simultaneo:

• Preparati di litio, digossina, ciclosporina, metotrexato: aumentano la loro concentrazione nel plasma;
• Diuretici: riduce il loro effetto;
• Metotrexato: aumenta la sua tossicità;
• Farmaci ipnotici, ipoglicemizzanti e antipertensivi: riducono il loro effetto;
• Glucocorticosteroidi e altri farmaci antinfiammatori non steroidei: aumenta la probabilità dei loro effetti collaterali;
• Ciclosporina: aumenta la sua nefrotossicità.

L'effetto di droghe / sostanze su diclofenac sodico durante l'applicazione:

• Acido acetilsalicilico: riduce la sua concentrazione nel sangue;
• Paracetamolo: aumenta il rischio di effetti nefrotossici;
• Farmaci che causano la fotosensibilizzazione: aumentano il suo effetto sensibilizzante alla radiazione ultravioletta;
• Farmaci che bloccano la secrezione tubulare: aumentano la sua concentrazione nel plasma, aumentando così la sua tossicità;
• Preparazioni di oro, ciclosporina: aumenta il suo effetto sulla sintesi delle prostaglandine nei reni, che si manifesta con un aumento della nefrotossicità.

Con l'uso simultaneo di Naklofen con altri farmaci / sostanze si dovrebbe prendere in considerazione la possibilità di sviluppare i seguenti disturbi:

• Plikamicina, acido valproico, cefotetan, cefoperazone, cefamandolo: aumento dell'incidenza di ipoprotrombinemia;
• Diuretici risparmiatori di potassio: aumento del rischio di iperkaliemia;
• Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina: un aumento del rischio di sanguinamento dal tratto gastrointestinale;
• Etanolo, colchicina, corticotropina, preparati a base di iperico: aumento del rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale;
• Antibiotici chinolonici: aumento del rischio di convulsioni;
• Anticoagulanti, antiaggreganti e trombolitici (alteplase, streptochinasi, urochinasi): aumento del rischio di sanguinamento (di solito il tratto gastrointestinale).

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo asciutto e fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza:

• Compresse e soluzione per iniezione - 5 anni a temperature fino a 25 ºС;
• Supposte rettali - 4 anni a temperature fino a 25 ºС;
• Gel per uso esterno - 4 anni a temperature fino a 30 ºС.