merten

Merten - un farmaco con azione ipolipemizzante.

Rilascia forma e composizione

Merten è prodotto sotto forma di compresse rivestite con film: quasi bianco o bianco, biconvesso; 5 mg: rotondo, con la scritta "C33" su un lato; su 10 mg: rotondo, con un'iscrizione "C34" su una delle parti; su 20 mg: rotondo, con un'iscrizione "C35" su una delle parti; 20 mg ciascuno: ovale, con "C36" scritto su uno dei lati (10 pezzi in blister, 3 confezioni in una scatola di cartone).

La composizione di 1 compressa include:

• Ingrediente attivo: Rosuvastatin - 5, 10, 20, o 40 mg (nella forma di calcio rosuvastatin);
• Componenti ausiliari (rispettivamente): lattosio monoidrato - 43,5 / 87/174/348 mg; cellulosa microcristallina 12 - 21,55 / 43,1 / 86,2 / 172,4 mg; Crospovidone (tipo A) - 0,25 / 0,5 / 1/2 mg; idrossido di magnesio - 3,75 / 7,5 / 15/30 mg; stearato di magnesio - 0,75 / 1,5 / 3/6 mg.

La composizione del film di shell (rispettivamente): Opadry II bianco (diossido di titanio (E171) - 0,75 / 1,25 / 2,5 / 5 mg, macrogol 3350 - 0,606 / 1,01 / 2,02 / 4,04 mg, talco - 0.444 / 0.74 / 1.48 / 2.96 mg, alcool polivinilico - 1.2 / 2/4/8 mg) - 3/5/10/20 mg.

Indicazioni per l'uso

• Ipercolesterolemia omozigote familiare - come aggiunta alla dieta e ad altri metodi di terapia ipolipemizzante o nei casi in cui questa terapia non è sufficientemente efficace;
• Ipercolesterolemia e condizioni dislipidemiche miste (combinate) per abbassare le concentrazioni elevate di colesterolo totale (Xc), lipoproteine ​​Xc a bassa densità (Xc-LDL), apolipoproteina B e TG nel siero - come aggiunta alla terapia dietetica nei casi in cui altri metodi non farmacologici (ad esempio , perdita di peso, esercizio fisico e dieta sono insufficienti;
• Ipertrigliceridemia (tipo IV secondo Fredrickson) - come aggiunta alla dieta;
• Principali complicazioni cardiovascolari (ictus, infarto, rivascolarizzazione arteriosa) in pazienti adulti senza manifestazioni cliniche della malattia coronarica, ma con un aumentato rischio di sviluppo (età superiore a 60 anni per le donne e 50 anni per gli uomini, aumento della concentrazione di proteina C reattiva 2 mg / l) in presenza di almeno uno dei fattori di rischio aggiuntivi, tra cui fumo, ipertensione arteriosa, bassa concentrazione di Cs-HDL, storia familiare di esordio precoce della cardiopatia coronarica - come prevenzione primaria.

Merten è anche prescritto come supplemento alla dieta in pazienti a cui è stato mostrato il trattamento per ridurre la concentrazione di Xc e Xc-LDL totali per rallentare la progressione dell'aterosclerosi.

Controindicazioni

• miopatia;
• Insufficienza epatica (più di 9 punti sulla scala di Childe Pugh);
• La fase attiva delle malattie del fegato, tra cui un persistente aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, così come qualsiasi aumento dell'attività delle transaminasi sierica di oltre 3 volte rispetto al limite superiore della norma;
• Disturbi funzionali pronunciati dei reni (con clearance della creatinina inferiore a 30 ml al minuto) - compresse da 5, 10 e 20 mg; insufficienza renale moderata (con clearance della creatinina inferiore a 60 ml al minuto) - 40 mg compresse;
• Presenza di predisposizione allo sviluppo di complicanze miotossiche;
• Intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di lattasi;
• Uso simultaneo con ciclosporina;
• Gravidanza e allattamento;
• L'età fino a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia di uso di Merten da questa fascia d'età di pazienti non sono state istituite);
• Ipersensibilità al farmaco.

Le donne in età fertile che non usano metodi contraccettivi affidabili non devono assumere il farmaco.

Ulteriori controindicazioni per l'assunzione di compresse da 40 mg sono:

• Indicazioni di malattie muscolari nella storia personale o familiare;
• ipotiroidismo;
• Miotossicità sullo sfondo dell'uso di altri inibitori della HMG-CoA reduttasi o dei fibrati nella storia;
• Porta ad un aumento della concentrazione della sostanza attiva (rosuvastatina) nel plasma sanguigno;
• Uso simultaneo con fibrati;
• Alto consumo di alcol;
• Appartenendo alla razza asiatica.

Merten a qualsiasi dose deve essere assunto con cautela in presenza delle seguenti condizioni / malattie:

• L'ipotensione;
• Una storia di malattia del fegato;
• Il rischio di sviluppare rabdomiolisi / miopatia: 5, 10 e 20 mg ciascuno - ipotiroidismo, insufficienza renale; su 40 mg: un'insufficienza renale di gravità facile (a autorizzazione di creatinine più di 60 millilitri al minuto);
• sepsi;
• Lesioni e interventi chirurgici estesi;
• Epilessia incontrollata;
• Gravi disordini metabolici, elettrolitici o endocrini;
• Età oltre 65 anni.

Inoltre per compresse da 5, 10 e 20 mg:

• Malattie muscolari ereditarie (storia familiare o personale) e indicazioni di una storia di tossicità muscolare quando si usano altri inibitori o fibrati di HMG-CoA reduttasi;
• Alto consumo di alcol;
• Porta ad un aumento della concentrazione della sostanza attiva (rosuvastatina) nel plasma sanguigno;
• Ricezione simultanea con fibrati;
• Appartenendo alla razza asiatica.

Dosaggio e somministrazione

Merten è assunto per via orale con acqua. L'efficacia del farmaco non dipende dall'assunzione di cibo o dall'ora del giorno. Le compresse devono essere deglutite intere, non devono essere schiacciate e masticate.

Prima di iniziare la terapia, il paziente deve seguire una dieta standard basata sull'uso di prodotti con un basso contenuto di Xc, che deve essere continuato durante l'intero periodo di assunzione di Merten.

Il medico seleziona la dose individualmente, in base allo scopo del trattamento e alla risposta terapeutica del paziente al trattamento.

La dose giornaliera iniziale raccomandata di Merten per i pazienti che non hanno precedentemente assunto statine e per i pazienti trasferiti dopo il trattamento con altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, è di 5 o 10 mg. Il farmaco viene assunto 1 volta al giorno.

Selezionando la dose iniziale, è necessario considerare il livello di Xc e il possibile rischio di complicanze cardiovascolari ed effetti collaterali. Se necessario, dopo 1 mese, effettuare un aggiustamento della dose.

A causa dell'elevato rischio di effetti collaterali durante l'assunzione di Merten alla dose di 40 mg, un aumento della dose massima è possibile solo nei pazienti con ipercolesterolemia grave e alto rischio di complicanze cardiovascolari (in particolare con ipercolesterolemia ereditaria) nei casi in cui la dose è 20 il livello di colesterolo target non è stato raggiunto. Applicare una dose di 40 mg può solo sotto controllo medico (l'appuntamento di questa dose a pazienti che non hanno consultato un medico prima, non è raccomandato).

Non è richiesto un aggiustamento della dose di Merten per i pazienti anziani.

I pazienti con insufficienza renale da moderata a moderata generalmente non adeguano la dose. In caso di insufficienza renale moderata (clearance della creatinina inferiore a 60 ml al minuto), la dose iniziale raccomandata di Merten è 5 mg. I pazienti con insufficienza renale moderata non devono ricevere una dose di 40 mg. I pazienti con insufficienza renale grave Merten in qualsiasi dose sono controindicati.

In caso di insufficienza epatica (secondo la scala di Child-Pugh - 7 punti e sotto), non è stato rilevato un aumento della concentrazione sistemica di rosuvastatina. Tuttavia, nei pazienti con insufficienza epatica (a 8 e 9 punti), è stato notato un aumento della concentrazione sistemica di Merten. Si raccomanda che tali pazienti controllino la funzionalità epatica durante la terapia. I dati sull'uso di rosuvastatina in pazienti con insufficienza epatica di oltre 9 punti non sono disponibili (Merten è controindicato).

Nei pazienti della razza asiatica, le concentrazioni sistemiche di rosuvastatina possono aumentare. La dose iniziale per i pazienti appartenenti alla razza asiatica quando somministrata a dosi di 10 e 20 mg non deve superare 5 mg (la prescrizione di una dose di 40 mg in tali pazienti è controindicata). Secondo lo stesso schema, Merten è prescritto per la suscettibilità alla miopatia.

Effetti collaterali

Di norma, gli effetti collaterali che si verificano durante la terapia sono lievi e temporanei.

Con l'uso di Merten, lo sviluppo di disturbi da parte di alcuni sistemi corporei è possibile, manifestandosi con frequenze diverse (da ≥1 / 100 a <1/10 - spesso: da ≥1 / 1000 a <1/100 - da ≥1 / 10000 a <1/1000 - raramente; <1/10000 - molto raramente, se è impossibile stimare la frequenza in base ai dati disponibili - con una frequenza sconosciuta):

• Sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: con frequenza sconosciuta - mancanza di respiro, tosse;
• Sistema nervoso e disturbi mentali: spesso - capogiri, mal di testa; molto raramente - perdita di memoria, polineuropatia; con una frequenza sconosciuta - disturbi del sonno (inclusi incubi e insonnia), depressione;
• Tessuto connettivo e muscolo-scheletrico: spesso - mialgia; raramente - rabdomiolisi, miopatia (compresa la miosite); molto raramente - artralgia; con frequenza sconosciuta, miopatia necrotizzante immuno-mediata;
• Tratto gastrointestinale: spesso - nausea, stitichezza, dolore addominale; raramente - pancreatite; con frequenza sconosciuta - diarrea;
• Sistema endocrino: spesso - diabete di tipo 2;
• Sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità, incluso angioedema;
• Sangue e sistema linfatico: raramente - trombocitopenia;
• Fegato e tratto biliare: raramente - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; molto raramente - epatite, ittero;
• Pelle e tessuto sottocutaneo: raramente - eruzione, prurito, orticaria; con frequenza sconosciuta - sindrome di Stevens-Johnson;
• Organi sessuali e ghiandola mammaria: molto raramente - ginecomastia;
• Reni e tratto urinario: molto raramente - ematuria;
• Disturbi e reazioni comuni nel sito di iniezione: spesso - sindrome astenica; con frequenza sconosciuta - edema periferico;
• Reni e tratto urinario: proteinuria, prevalentemente di origine tubulare (di norma, diminuisce e passa indipendentemente durante il processo di trattamento); in rari casi, ematuria;
• Fegato e tratto biliare: in un piccolo numero di pazienti - un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche (questo aumento era moderato, transitorio e asintomatico);
• Muscoloscheletrico e tessuto connettivo: mialgia, miopatia (compresa la miosite); in rari casi, rabdomiolisi con o senza sviluppo di insufficienza renale acuta; un aumento dell'attività della creatinfosfochinasi (di solito queste manifestazioni sono minori, asintomatiche e transitorie: se l'attività della creatinfosfochinasi viene superata di 5 volte, il trattamento viene interrotto);
• Impatto sui risultati degli studi strumentali e di laboratorio: aumento della concentrazione di bilirubina, glucosio, attività della gamma-glutamiltransferasi, fosfatasi alcalina, disfunzione della ghiandola tiroidea.
• Altro: disfunzione sessuale; in casi estremamente rari (specialmente con terapia prolungata) - malattia polmonare interstiziale; patologie dei tendini, in alcuni casi complicate dalla rottura.

L'incidenza degli effetti collaterali è solitamente dose-dipendente. L'incidenza di gravi effetti collaterali del fegato e dei reni, rabdomiolisi aumenta nei pazienti durante l'assunzione di Merten 40 mg.

Nel condurre osservazioni post-marketing, è stato riscontrato che l'uso di Merten può anche sviluppare i seguenti disturbi:

• Sistema nervoso: molto raramente - perdita di memoria, polineuropatia;
• Apparato digerente: raramente - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; molto raramente - epatite, ittero; frequenza non specificata - diarrea;
• Sistema urinario: molto raramente - ematuria;
• Apparato respiratorio: frequenza non specificata - mancanza di respiro, tosse;
• Sistema muscolo-scheletrico: molto raramente - artralgia;
• Reazioni dermatologiche: con frequenza sconosciuta - sindrome di Stevens-Johnson;
• Altro: con frequenza sconosciuta - edema periferico.

Durante l'uso di alcune statine, ci sono anche dati sullo sviluppo dei seguenti effetti collaterali: depressione, disturbi del sonno, compresi incubi e insonnia, disfunzione sessuale, in casi isolati (specialmente con uso prolungato di farmaci) - malattie polmonari interstiziali.

Istruzioni speciali

Lo sviluppo di proteinuria, principalmente di origine tubulare, si nota di solito quando si assumono alte dosi di Merten (specialmente 40 mg), ma nella maggior parte dei casi questo disturbo era periodico oa breve termine. Sviluppato durante la terapia, proteinuria non significa l'insorgenza di acuta o la progressione della malattia renale esistente. La frequenza di gravi disturbi funzionali dei reni aumenta con l'assunzione di rosuvastatina alla dose di 40 mg.

Durante il ricevimento di Merten in tutte le dosi (specialmente se assunto in una dose superiore a 20 mg), miopatia, mialgia e, in rari casi, si è sviluppata rabdomiolisi. In casi molto rari, si verifica rabdomiolisi durante il trattamento con ezetimibe (questa combinazione richiede cautela).

Con un aumento del livello di creatinfosfochinasi prima dell'inizio della terapia oltre il limite superiore della norma più di 5 volte, dopo 5-7 giorni è necessario rimisurare. Se la ri-misurazione della creatina fosfochinasi al basale è confermata, la terapia non deve essere iniziata.

In presenza di fattori di rischio per lo sviluppo di miopatia / rabdomiolisi, Merten può essere prescritto solo dopo un rapporto tra i benefici della terapia e il possibile rischio. Durante il trattamento, è necessario condurre un'osservazione clinica costante.

Se hai spasmi, debolezza muscolare o dolore, specialmente in combinazione con febbre o malessere, dovresti consultare un medico.

Non è necessario somministrare Merten a pazienti con malattie acute gravi che suggeriscono la presenza di miopatia o con possibile sviluppo di insufficienza renale secondaria (ad esempio, ipertensione arteriosa, sepsi, trauma, chirurgia, disturbi elettrolitici, sindrome metabolica, disturbi endocrini, convulsioni).

Merten deve essere usato con estrema cautela nei pazienti con anamnesi di malattia epatica o abuso di alcool.

La diagnosi della funzionalità epatica è raccomandata prima e 3 mesi dopo l'inizio della terapia. Nei casi in cui l'attività delle transaminasi epatiche nel siero supera il limite superiore della norma di 3 volte, il trattamento deve essere interrotto o la dose assunta deve essere ridotta. La frequenza dei disturbi funzionali pronunciati del fegato (associati nella maggior parte dei casi ad un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche) aumenta quando vengono assunti 40 mg di Merten.

Nei pazienti con ipercolesterolemia secondaria dovuta a ipotiroidismo, sindrome nefrosica, il trattamento della malattia di base deve essere effettuato prima dell'inizio del trattamento.

L'uso simultaneo di Merten con inibitori della proteasi non è raccomandato.

Se necessario, mentre assume il farmaco, guida un veicolo o altri meccanismi, si deve tenere presente che durante la terapia possono svilupparsi vertigini.

Interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di Merten con alcune sostanze / farmaci, possono verificarsi effetti indesiderati (l'AUC è la concentrazione totale del farmaco nel plasma, MHO è il rapporto normalizzato internazionale - il rapporto tra tempo di protrombina e tempo medio di protrombina, Cmax è la concentrazione massima di farmaco nel sangue; 2 - tempo di dimezzamento):

• Ciclosporina: aumento dell'AUC di rosuvastatina;
• Antagonisti della vitamina K (warfarin o altri anticoagulanti cumarinici): aumento di MHO (deve essere monitorato);
• Ezetimibe: non si osservano cambiamenti nell'AUC o nella Cmax, ma l'interazione farmacodinamica di questi farmaci non può essere esclusa;
• Gemfibrozil o altri agenti ipolipemizzanti: aumento della Cmax e dell'AUC di rosuvastatina;
• Acido nicotinico in dosi ipolipemizzanti, fenofibrato, gemfibrozil, altri fibrati: aumento del rischio di miopatia (la somministrazione contemporanea di Merten alla dose di 40 mg e fibrati è controindicata);
• Inibitori della proteasi: allungamento di Rosuvastatina T1 / 2;
• Antiacidi in sospensione contenenti alluminio o idrossido di magnesio: una diminuzione della concentrazione di rosuvastatina nel plasma sanguigno (la gravità di questa azione è più debole nel caso in cui vengono usati gli antiacidi 2 ore dopo l'assunzione di Merten);
• Erythromycin: diminuzione in AUC e Cmax di rosuvastatin;
• Contraccettivi orali: aumento dell'AUC di etinilestradiolo e norgestrel.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo buio e asciutto inaccessibile ai bambini a temperatura fino a 30 ° C.

Periodo di validità - 2 anni.