Melipraminum

La melipramina è un derivato di dibenzoazepina; antidepressivo triciclico.

Rilascia forma e composizione

Forme di dosaggio della melipramina:

• Soluzione per iniezione intramuscolare: trasparente, incolore (possibile tonalità giallo-verdastra), inodore (2 ml in fiale di vetro incolore, 5 fiale in blister, 2 scatole in cartone);
• Compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, di colore rosso-marrone, con una superficie opaca, con odore quasi o nullo (50 ciascuna in bottiglie di vetro scuro, in una confezione di cartone 1 bottiglia);
• Confetto: forma lenticolare, marrone, con una superficie lucida, con odore quasi o nullo (50 ciascuno in bottiglie di vetro scuro, in una confezione di cartone 1 bottiglia).

In 1 ml di soluzione contiene:

• Ingrediente attivo: imipramine hydrochloride - 12,5 mg;
• Componenti ausiliari: solfito di sodio anidro, cloruro di sodio, disolfito di sodio, acido ascorbico, acqua per preparazioni iniettabili.

1 compressa contiene:

• Ingrediente attivo: imipramine hydrochloride - 25 mg;
• Componenti ausiliari: magnesio stearato, lattosio monoidrato, povidone K25, crospovidone e talco;
• La composizione del guscio: magnesio stearato, ipromellosa, Dimethicone E1049 39%, colorante cosmetico rosso-marrone (una miscela composta da coloranti ossido rosso ferro, ossido di ferro giallo e ossido nero nero).

1 dragee contiene:

• Ingrediente attivo: imipramine hydrochloride - 25 mg;
• Componenti ausiliari: magnesio stearato, gelatina, talco, macrogol 35 000, biossido di titanio (E171), glicerolo 85%, lattosio monoidrato, saccarosio, ossido di ferro colorante rosso (E172).

Indicazioni per l'uso

Tutte le forme di dosaggio sono utilizzate per trattare le seguenti malattie:

• Depressione e depressione di varie eziologie (psicogeniche, organiche, endogene), accompagnate da ritardi ideatori e motori;
• Disturbo ossessivo-compulsivo;
• Disturbo di panico

Sotto forma di compresse e pillole, inoltre, la melipramina viene prescritta a bambini di età superiore ai 6 anni con bagnatura del letto (per terapia adiuvante a breve termine nei casi in cui le cause organiche del disturbo sono escluse).

Controindicazioni

Per tutte le forme di dosaggio:

• Episodi maniacali;
• Disturbo del ritmo cardiaco;
• Violazione della conduzione intracardiaca;
• Glaucoma ad angolo chiuso;
• Ritenzione urinaria;
• Grave disfunzione renale e / o epatica;
• L'uso di inibitori delle monoaminossidasi;
• Gravidanza e allattamento al seno;
• Ipersensibilità ai componenti del farmaco o di altri antidepressivi triciclici dal gruppo di dibenzoazepina.
• Periodi acuti e subaffilati di infarto miocardico;
• Intossicazione acuta con analgesici oppioidi, ipnotici e altri farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale;

Nella forma di una soluzione, la melipramina, inoltre, è controindicata in caso di insufficienza cardiaca, diabete mellito nella fase di scompenso, iperplasia prostatica benigna.

Sotto forma di compresse, il farmaco non viene inoltre prescritto a pazienti con deficit di lattasi, intolleranza al galattosio, sindrome da malassorbimento di glucosio / galattosio.

La soluzione non è utilizzata in pediatria. Le compresse e le pillole non sono prescritte ai bambini di età inferiore ai 6 anni nel trattamento della bagnatura del letto e sotto i 18 anni nel trattamento del disturbo di panico e della depressione.

Con cura, la melipramina sotto forma di compresse e confetti dovrebbe essere usata nei seguenti casi:

• feocromocitoma;
• Porfiria acuta;
• Alcolismo cronico;
• Disturbo bipolare;
• Asma bronchiale;
• Oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo;
• aritmie;
• Angina pectoris;
• Insufficienza cardiaca;
• ictus;
• Dopo infarto miocardico;
• neuroblastoma;
• Violazione della funzione motoria del tratto gastrointestinale;
• ipertiroidismo;
• Violazioni lievi e moderate del fegato e / o dei reni;
• Ipertensione intraoculare;
• la schizofrenia;
• epilessia;
• Tendenza alla stitichezza;
• Bambini e vecchiaia.

Dosaggio e somministrazione

Soluzione La melipramina è indicata per la somministrazione intramuscolare.

Il primo giorno, 25 mg di imipramina vengono somministrati 3 volte al giorno. Inoltre, a seconda delle circostanze, la dose può essere aumentata. La dose giornaliera massima consentita è di 100 mg. Dal 7 ° giorno di trattamento, la dose viene gradualmente ridotta, sostituendo una iniezione con una compressa / compressa all'interno. Entro il giorno 13, il paziente deve essere completamente trasferito alla somministrazione orale del farmaco in una dose di 25 mg 4 volte al giorno. Se si verifica una recidiva della malattia, è possibile rinominare Melipramina per via intramuscolare.

Le persone anziane all'inizio del trattamento prescrivevano dosi più basse.

Compresse e confetti Melipramin sono dentro. Il medico determina la dose specifica e la frequenza di somministrazione individuale per ciascun paziente, a seconda del tipo di malattia, della natura e della gravità dei sintomi. Il trattamento inizia sempre con le dosi minime, aumentandole gradualmente fino a selezionare la più piccola dose di mantenimento efficace. Con particolare attenzione, la titolazione della dose viene eseguita dagli anziani e dai pazienti sotto i 18 anni di età.

Regimi di dosaggio raccomandati per il trattamento della depressione:

• Pazienti di età compresa tra i 18 e i 60 anni sottoposti a trattamento ambulatoriale: 25 mg da 1 a 3 volte al giorno. Se necessario, la dose viene gradualmente aumentata a 150-200 mg / die entro la fine della prima settimana di trattamento. La dose di mantenimento media è 50-100 mg / giorno;
• Pazienti di età compresa tra 18 e 60 anni sottoposti a trattamento in ospedale (cioè con malattia grave): la dose iniziale è di 75 mg al giorno, se necessario, aumentata giornalmente di 25 mg fino al raggiungimento della dose giornaliera massima di 200 mg (in casi - 300 mg);
• Pazienti di età superiore ai 60 anni: il trattamento inizia con la più piccola dose possibile, aumentandolo gradualmente (in modo ottimale entro 10 giorni) a 50-75 mg / die. Questa dose viene mantenuta per l'intero periodo di trattamento.

La terapia dei disordini di panico inizia con la dose più bassa possibile, perché in questo gruppo di pazienti è stata osservata un'aumentata incidenza di effetti collaterali. In futuro, la dose giornaliera viene gradualmente aumentata a 75-100 mg (in casi eccezionali, a 200 mg). La durata del trattamento è determinata individualmente, ma non inferiore a 6 mesi. In caso di ansia all'inizio del consumo di droga, le benzodiazepine sono inoltre prescritte - la loro dose viene gradualmente ridotta man mano che la condizione migliora.

In caso di enuresi notturna, il farmaco viene prescritto a bambini di età non inferiore a 6 anni, solo come terapia adiuvante e purché siano escluse patologie organiche.

Dosi giornaliere raccomandate a seconda dell'età / peso del bambino:

• 6-8 anni / 20-25 kg - 25 mg;
• 9-12 anni / 25-35 kg - 25-50 mg;
• Superiore a 12 anni / più di 35 kg - 50-75 mg.

All'inizio del trattamento, si raccomanda di prescrivere la dose più bassa delle gamme sopra indicate. Prendere il farmaco dovrebbe essere 1 volta al giorno dopo i pasti prima di coricarsi. Se l'enuresi notturna si verifica nelle prime ore della sera, allora la dose giornaliera può essere divisa in 2 dosi - durante il giorno e di notte. La durata massima del trattamento è di 3 mesi. Il superamento di queste dosi è possibile solo se dopo 1 settimana di trattamento non si osserva una risposta soddisfacente.

L'assunzione giornaliera massima consentita per i bambini è di 2,5 mg / kg.

A seconda del quadro clinico della malattia, la dose di mantenimento può essere ridotta.

In tutti i casi, dopo la fine del corso della terapia, Melipramina viene cancellata gradualmente.

Effetti collaterali

• Sistema nervoso centrale: molto spesso - tremore; spesso - delirante confusione (soprattutto nei pazienti anziani con malattia di Parkinson), mal di testa, vertigini, transizione da depressione a mania o ipomania, allucinazioni, agitazione, parestesie, disturbi del sonno, stanchezza, aumento dell'ansia, insonnia, ansia, disturbi dell'orientamento, violazioni di potenza e libido; raramente - attivazione di sintomi psicotici, convulsioni; raramente - aggressività, atassia, mioclono, sintomi extrapiramidali, disturbi del linguaggio;
• Indicatori di laboratorio: spesso - aumento dell'attività delle transaminasi;
• Sistema cardiovascolare: molto spesso - alterazioni dell'elettrocardiogramma e della tachicardia sinusale senza significato clinico (alterazioni nel segmento ST e onda T) in pazienti con normale attività cardiaca, vampate di calore, ipotensione ortostatica; sentimento di battito del cuore, violazione di conduttività (blocco di un mazzo di Gis, espansione di un intervallo di PR e QRS), arrhythmias; raramente, aumento della pressione sanguigna, scompenso cardiaco, reazioni vasospastiche periferiche;
• Sistema ematico: raramente - trombocitopenia, leucopenia, porpora, agranulocitosi, eosinofilia;
• Sistema endocrino: raramente - insufficiente secrezione di sindrome da ormone antidiuretico, galattorrea, aumento delle ghiandole mammarie, diminuzione o aumento della concentrazione plasmatica di glucosio;
• Tratto gastrointestinale: molto spesso - secchezza delle fauci, stitichezza; spesso nausea e / o vomito; raramente - indigestione, lesione della lingua, stomatite, ileo paralitico, epatite, non accompagnata da ittero;
• Sistema urinario: spesso - disturbi della minzione;
• Metabolismo e nutrizione: molto spesso - un aumento del peso corporeo; spesso - anoressia; raramente, perdita di peso;
• Pelle: molto spesso - aumento della sudorazione, spesso - reazioni cutanee allergiche (eruzione cutanea, orticaria); raramente - perdita di capelli, prurito, fotosensibilità, petecchie, edema (locale o generalizzato);
• L'organo della vista e dell'udito: molto spesso - percezione visiva sfocata, disturbo della sistemazione; raramente - midriasi, glaucoma; frequenza sconosciuta - tinnito;
• Altro: raramente - alveolite allergica (incluso con eosinofilia), debolezza, iperpiressia, reazioni anafilattiche sistemiche; in pazienti di età superiore ai 50 anni, un aumento della frequenza delle fratture ossee.

Sono stati riportati casi di insorgenza di pensieri e comportamenti suicidari durante il trattamento con Melipramine e nelle prime fasi del suo ritiro.

In caso di interruzione brusca della terapia, i sintomi di astinenza si manifestano: disturbi extrapiramidali, irritabilità, mal di testa, insonnia, nausea, aritmia.

Istruzioni speciali

Durante il trattamento è importante ricordare che l'effetto terapeutico si osserva almeno 1-3 settimane dopo l'inizio del farmaco. La dose di mantenimento deve essere assunta almeno 3 mesi.

I pazienti con tendenze suicide nel periodo iniziale della terapia richiedono un'attenta supervisione medica.

Quando prescrivono melipramina a pazienti con epilessia, la loro condizione deve essere attentamente monitorata, dal momento che nei primi giorni di trattamento, l'imipramina può causare un attacco epilettico.

All'inizio della terapia del disturbo di panico, è possibile un aumento paradossale dell'ansia psicomotoria. Se questa condizione non scompare entro 2 settimane, è necessario l'uso di farmaci derivati ​​dalle benzodiazepine.

Nel caso della depressione bipolare, l'imipramina può indurre il paziente a entrare nella fase maniacale.

Si raccomanda l'intero periodo di trattamento per eseguire sistematicamente un esame del sangue generale, valutare gli indicatori della funzionalità epatica, monitorare l'elettrocardiogramma e la pressione sanguigna.

I pazienti che assumono Melipramine non sono autorizzati a bere alcolici e all'inizio della terapia si raccomanda di astenersi dall'eseguire qualsiasi tipo di lavoro potenzialmente pericoloso, inclusa la guida di un'auto. In futuro, il grado di limitazione è determinato individualmente per ciascun paziente.

Interazione farmacologica

La melipramina non deve essere somministrata in concomitanza con farmaci antiaritmici, poiché tale combinazione può portare a compromissione della conduttività e dell'aritmia.

L'imipramina riduce l'effetto antipertensivo dei bloccanti dei neuroni adrenergici (betanidina, guanididina, clonidina, reserpina, metildopa). Pertanto, se necessario, dovresti nominare un diverso tipo di farmaci antipertensivi, ad esempio vasodilatatori, diuretici o beta-bloccanti.

Si raccomanda di evitare la combinazione di Melipramine con inibitori delle monoaminossidasi (MAO), dal momento che questi farmaci hanno un effetto sinergico e i loro effetti noradrenergici periferici possono raggiungere livelli tossici, portando a delirio, agitazione, mioclono, iperpiressia, convulsioni, crisi ipertensive e coma. Per motivi di sicurezza, imipramina può essere utilizzata non prima di 3 settimane dopo la sospensione degli inibitori MAO (ad eccezione dell'inibitore MAO reversibile, moclobemide, in questo caso è sufficiente una pausa di 24 ore). Un periodo simile deve essere osservato quando si prescrive un inibitore MAO a un paziente che riceve imipramina. In questo caso, il trattamento dovrebbe iniziare con piccole dosi, aumentandone gradualmente il controllo sotto gli effetti clinici.

Nell'applicazione di Melipramin con i seguenti farmaci dovrebbe essere particolarmente attento, perché c'è una possibilità di reazioni di interazione indesiderabili:

• Inibitori degli enzimi epatici microsomali: sono possibili una diminuzione del metabolismo e un aumento della concentrazione plasmatica di imipramina;
• Preparati degli ormoni tiroidei: potenziamento dell'effetto antidepressivo di imipramina e dei suoi effetti collaterali da parte del sistema cardiovascolare;
• Estrogeni, contraccettivi orali: diminuzione dell'efficacia di Melipramine e sviluppo di effetti tossici;
• Induttori di enzimi microsomiali epatici (inclusi farmaci antiepilettici, barbiturici, meprobamato, nicotina, alcool): aumento del metabolismo, diminuzione della concentrazione di imipramina e del suo effetto antidepressivo;
• Farmaci con proprietà m-anticolinergiche (ad esempio, bipredina, atropina, bloccanti del recettore H1-istamina, farmaci per il trattamento del parkinsonismo): aumento degli effetti antimuscarinici e collaterali;
• Farmaci che sopprimono il sistema nervoso centrale (ad esempio barbiturici, analgesici narcotici, farmaci per anestesia generale, benzodiazepine): un marcato aumento della loro azione e degli effetti collaterali;
• Farmaci antipsicotici: aumento della concentrazione di imipramina nel plasma sanguigno e sviluppo dei suoi effetti collaterali. Se usato con tioridazina, si possono sviluppare gravi aritmie;
• Simpatomimetici (principalmente isoprenalina, norepinefrina, efedrina, epinefrina, fenilefrina): potenziano i loro effetti cardiovascolari;
• Fenitoina: una diminuzione della sua azione anticonvulsivante;
• Anticoagulanti indiretti: inibizione del loro metabolismo e aumento dell'emivita, che porta ad un aumentato rischio di sanguinamento;
• Farmaci ipoglicemici: variazioni della concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere lontano dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce, a una temperatura di 15-25 ºС.

La durata della soluzione - 2 anni, compresse e pillole - 3 anni.