Madopar

Madopar è un farmaco combinato con azione anti-Parkinson.

Rilascia forma e composizione

Madopar è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

• Compresse ad alta velocità Madopar (disperdibili) "125": cilindriche, piatte su entrambi i lati con un bordo smussato, con la scritta "ROCHE 125" su un lato e una linea di frattura sull'altro, leggermente marmo, quasi bianco o bianco, inodore o con odore basso; lo spessore della compressa è di circa 4,2 mm, il diametro è di circa 11 mm;
• Capsule "125" Madopar: gelatinose, solide, opache, contrassegnate con "ROCHE", applicate in inchiostro nero, con un corpo color carne rosea e un cappuccio blu chiaro; il contenuto delle capsule è una polvere granulare piccola, beige chiara, a volte spiegazzata con un odore sottile;
• Madopar GSS (sistema idrodinamico bilanciato) Capsule "125" a rilascio modificato: gelatina, solida, opaca, marcata con "ROCHE" di colore rosso ruggine con inchiostro; il corpo è blu chiaro, il cappuccio è verde scuro; il contenuto delle capsule è una polvere granulare piccola, a volte spiegazzata, leggermente giallognola o di colore bianco, con un leggero odore;
• Madopar "250" compresse: piatte con un bordo smussato, cilindrico, rosso pallido con lievi inclusioni, con un leggero odore; da un lato - un rischio a forma di croce, un esagono e la scritta "ROCHE"; dall'altra - rischio cruciale. Lo spessore del tablet è 3-4 mm, il diametro è 12,6-13,4 mm.

Il farmaco in tutte le forme di dosaggio prodotte da 30 o 100 pz. in bottiglie di vetro scuro, 1 bottiglia in una scatola di cartone.

La composizione di 1 compressa disperdibile Madopar "125" comprende principi attivi:

• Levodopa - 100 mg;
• Benserazide - 25 mg (sotto forma di benserazide cloridrato - 28,5 mg).

Componenti ausiliari: acido citrico anidro, amido di mais pregelatinizzato, cellulosa microcristallina, magnesio stearato.

La composizione di 1 capsula Madopar "125" comprende principi attivi:

• Levodopa - 100 mg;
• Benserazide - 25 mg (sotto forma di benserazide cloridrato - 28,5 mg).

Componenti ausiliari: cellulosa microcristallina, povidone, talco, magnesio stearato.

Guscio: corpo capsula - biossido di titanio, tintura di ferro, ossido rosso, gelatina; capsula cappuccio - colorante indaco carminio, biossido di titanio, gelatina.

La composizione di 1 capsula con rilascio modificato Madopar "125" include principi attivi:

• Levodopa - 100 mg;
• Benserazide - 25 mg (sotto forma di benserazide cloridrato - 28,5 mg).

Componenti ausiliari: ipromellosa, olio vegetale idrogenato, fosfato di calcio, povidone, mannitolo, magnesio stearato, talco.

Guscio: corpo capsula - colorante carminio indaco, biossido di titanio, gelatina; capsula cap - ferro coloranti ossido giallo e indigo carminio, biossido di titanio, gelatina.

La composizione di 1 compressa Madopar "250" include principi attivi:

• Levodopa - 200 mg;
• Benserazide - 50 mg (sotto forma di benserazide cloridrato - 57 mg).

Componenti ausiliari: idrofosfato di calcio, mannitolo, cellulosa microcristallina, amido di mais pregelatinizzato, crospovidone, etilcellulosa, ossido di ferro colorante rosso, biossido di silicio colloidale (anidro), sodio docetato, magnesio stearato.

Indicazioni per l'uso

• Morbo di Parkinson;
• Sindrome delle gambe senza riposo, compresa la sindrome idiopatica e la sindrome delle gambe senza riposo in pazienti dializzati con insufficienza renale cronica.

Controindicazioni

• Malattie del sistema cardiovascolare nella fase di scompenso;
• Disturbi funzionali scompensati degli organi endocrini, dei reni o del fegato (ad eccezione dei pazienti sottoposti a dialisi con sindrome delle gambe senza riposo);
• Glaucoma ad angolo chiuso;
• Malattia mentale con una componente psicotica;
• Uso concomitante con inibitori della monoammina ossidasi non selettivi (MAO) o inibitori MAO-A e MAO-B (combinazione);
• L'età fertile nelle donne che non usano metodi contraccettivi affidabili;
• Età fino a 25 anni;
• Gravidanza e allattamento (allattamento al seno);
• Ipersensibilità al farmaco.

Dosaggio e somministrazione

Madopar viene assunto per via orale con l'osservanza degli intervalli con assunzione di cibo (mezz'ora prima o 1 ora dopo un pasto).

Le capsule (Madopar "125" o Madopar GSS "125") devono essere deglutite senza masticare. Le capsule "125" di Madopar GSS non possono essere aperte prima dell'uso, altrimenti l'effetto del rilascio modificato della sostanza attiva viene perso.

Le compresse disperdibili Madopar "125" devono essere sciolte in 25-50 ml (1/4 di tazza) di acqua. Dopo alcuni minuti, la compressa dovrebbe dissolversi completamente per formare una sospensione bianca lattiginosa. La sospensione risultante deve essere presa entro e non oltre mezz'ora dopo aver sciolto la compressa. Prima di assumere il farmaco si consiglia di mescolare, perché può rapidamente formare un precipitato.

Madopar "250" (compresse) per facilitare la deglutizione può essere schiacciato.

Il trattamento del morbo di Parkinson deve essere iniziato gradualmente, regolando la dose individualmente fino a ottenere l'effetto ottimale.

Nelle prime fasi della malattia di Parkinson, il trattamento inizia con l'assunzione di 62,5 mg (50 mg di levodopa + 12,5 mg di benserazide) 3-4 volte al giorno. Con buona tolleranza, la dose di Madopar aumenta lentamente.

Di norma, l'effetto ottimale si ottiene con una dose giornaliera di 300-800 mg di levodopa + 75-200 mg di benserazide, suddivisa in 3 o più dosi. Per ottenere l'effetto ottimale del farmaco possono essere necessari 1-1,5 mesi. Se necessario, aumentare la dose, ma non più spesso di 1 volta al mese.

La dose singola di mantenimento media di Madopar è di 125 mg, la dose è di 3-6 volte al giorno. La corretta distribuzione durante il giorno del numero di dosi (non meno di tre) del farmaco di solito consente di fornire l'effetto ottimale.

È possibile sostituire le capsule "125" di Madopar e le compresse "250" di Madopar con le compresse ad alta velocità Madopar (dispersibili) o le capsule "125" di Madopar GSS.

La dose giornaliera massima consentita per la sindrome delle gambe senza riposo è di 500 mg (400 mg di levodopa + 100 mg di benserazide). Il farmaco deve essere assunto 1 ora prima di coricarsi, con una piccola quantità di cibo.

In caso di sindrome delle gambe senza riposo idiopatica con addormentamento, si raccomanda l'uso di Madopar 125 capsule o Madopar 250 compresse. La dose iniziale può variare da 62,5 mg (50 mg di levodopa + 12,5 mg di benserazide) a 125 mg (100 mg di levodopa + 25 mg di benserazide). Con effetto insufficiente, è possibile aumentare la dose a 250 mg.

In caso di sindrome delle gambe senza riposo idiopatica con disturbi del sonno e sonnolenza, Madopar viene prescritto 1 ora prima del sonno nella dose iniziale di 1 capsula di Madopar GSS "125" e 1 capsula di Madopar "125". Con effetto insufficiente, si consiglia di aumentare la dose di Madopar GSS "125" 2 volte.

In caso di sindrome delle gambe senza riposo idiopatica con disturbi del sonno e addormentamento, così come con disturbi durante il giorno, viene prescritta un'ulteriore 1 compressa dispersibile o 1 capsula di Madopar 125. Il giorno, la dose non deve superare i 500 mg (400 mg di levodopa + 100 mg di benserazide).

Con la sindrome delle gambe senza riposo, i pazienti in dialisi con insufficienza renale cronica, Madopar viene prescritto per mezz'ora prima dell'inizio della dialisi 125 mg (Madopar "125" 1 compressa dispersibile o 1 capsula).

Nel trattamento del morbo di Parkinson, Madopar può essere assunto contemporaneamente ad altri farmaci antiparkinsoniani. Con la terapia continuata si può ridurre la dose di altri farmaci o la loro graduale cancellazione.

Madopar "125" sotto forma di compresse ad alta velocità è una forma di dosaggio speciale per i pazienti con acinesia o disfagia al mattino presto e nella seconda metà della giornata, così come il fenomeno di aumentare il periodo di latenza prima dell'inizio dell'effetto clinico del farmaco o il fenomeno di esaurimento di una singola dose.

Se durante il giorno il paziente ha pronunciato fluttuazioni motorie (il fenomeno di "on-off" o "esaurimento dell'effetto di una singola dose"), Madopar si raccomanda di assumere più spesso, riducendo, rispettivamente, singole dosi, o prendere Madopar GSS "125" (preferito). Il passaggio a questa forma di dosaggio è meglio iniziare con la dose del mattino, senza cambiare la dose giornaliera e il regime di Madopar "125" o Madopar "250". Dopo 2-3 giorni, la dose viene gradualmente aumentata di circa il 50%. Il paziente deve essere avvertito che mentre le sue condizioni possono temporaneamente peggiorare. Ciò è dovuto al fatto che Madopar GSS "125" inizia ad agire un po 'più tardi. L'effetto clinico può essere ottenuto più rapidamente assumendo Madopar GSS "125" con capsule "125" di Madopar o compresse dispersibili. Questo può essere particolarmente utile nei casi in cui la prima dose del mattino dovrebbe essere leggermente superiore alla successiva. La dose individuale del farmaco deve essere selezionata con attenzione e lentamente, l'intervallo tra i cambiamenti della dose non deve essere inferiore a 2-3 giorni.

Un effetto positivo nei pazienti con sintomi notturni può essere ottenuto aumentando gradualmente la dose serale (prima di andare a letto) di Madopar GSS "125" a 2 capsule. Per evitare lo sviluppo di un effetto pronunciato di questa forma di farmaco del farmaco (discinesia), è meglio aumentare l'intervallo tra le dosi piuttosto che ridurre la dose singola. Nei casi in cui Madopar GSS "125" non è abbastanza efficace anche se assunto in una dose giornaliera che corrisponde a 1500 mg di levodopa, si raccomanda di tornare all'uso di Madopar "125", Madopar "250" e Madopar compresse ad alta velocità "125".

I pazienti con insufficienza renale da moderata a moderata non hanno bisogno di aggiustare il regime posologico.

Il farmaco è ben tollerato dai pazienti che ricevono sessioni di emodialisi.

Con un trattamento prolungato possono verificarsi episodi di "congelamento" e il fenomeno della deplezione (si raccomanda di ridurre una singola dose o ridurre l'intervallo tra le dosi del farmaco), nonché il fenomeno on-off (si raccomanda un aumento di una singola dose con una diminuzione del numero di dosi; prova ancora ad aumentare la dose).

Al fine di eliminare l'insorgenza dei sintomi della sindrome delle gambe senza riposo (coinvolgimento di altre parti del corpo, aumento della gravità, comparsa precoce durante il giorno), la dose giornaliera massima raccomandata di 500 mg di Madopar non deve essere superata. In caso di sintomi clinici in aumento, è necessario ridurre la dose di levodopa o gradualmente annullarla e prescrivere un altro regime di trattamento.

Effetti collaterali

Durante la terapia può sviluppare i seguenti disturbi:

• Sistema nervoso e salute mentale: ansia, agitazione, insonnia, allucinazioni, delusioni, disorientamento temporaneo (soprattutto nei pazienti anziani e nei pazienti che hanno avuto sintomi simili nella storia), mal di testa, depressione, vertigini; a fasi successive della terapia, a volte movimenti spontanei (come l'atetosi o la corea), episodi di "congelamento", aumento delle manifestazioni di sindrome delle gambe senza riposo, fenomeno on-off, effetto indebolente entro la fine del periodo di validità della dose (fenomeno di esaurimento), sonnolenza improvvisa, sonnolenza grave;
• Sistema cardiovascolare: ipertensione, aritmie, ipotensione ortostatica (si indebolisce dopo aver ridotto la dose di Madopar);
• Tratto gastrointestinale: anoressia, nausea, vomito, diarrea, secchezza della mucosa orale, singoli casi di cambiamento o perdita del gusto;
• Sistema ematico: raramente - anemia emolitica, leucopenia transitoria, trombocitopenia. Si raccomanda ai pazienti a lungo termine che assumono levodopa di monitorare periodicamente la funzionalità renale ed epatica, nonché il conteggio ematico;
• Pelle: raramente - eruzione cutanea, prurito;
• Indicatori di laboratorio: a volte - un aumento transitorio dell'attività della fosfatasi alcalina e delle transaminasi epatiche, un aumento dell'azoto ureico nel sangue, una variazione del colore dell'urina in rosso, l'oscuramento quando il colore è in piedi;
• Il corpo nel suo insieme: rinite, infezione febbrile, bronchite.

Istruzioni speciali

I pazienti con ipersensibilità a Madopar possono sviluppare reazioni appropriate.

Nel glaucoma ad angolo aperto, si raccomanda di misurare regolarmente la pressione intraoculare (la Levodopa può teoricamente aumentare la pressione intraoculare).

Gli effetti collaterali del tratto gastrointestinale, possibile nella fase iniziale della terapia, possono essere ampiamente eliminati se Madopar viene assunto con una piccola quantità di liquido o cibo e se la dose viene aumentata lentamente.

Durante la terapia, devono essere monitorati il ​​conteggio del sangue, i reni e la funzionalità epatica. I pazienti diabetici devono monitorare frequentemente i livelli di glucosio nel sangue e aggiustare le dosi di farmaci ipoglicemici.

Quando sono necessari interventi chirurgici con anestesia generale, Madopar viene proseguito fino all'operazione, tranne che per l'anestesia generale con alotano. In questo caso, la terapia deve essere interrotta 12-48 ore prima dell'inizio dell'operazione (possibili fluttuazioni della pressione arteriosa e sviluppo di aritmie). Dopo l'intervento, la terapia riprende, aumentando gradualmente la dose al livello precedente.

È impossibile annullare improvvisamente Madopar, poiché può causare una sindrome neurolettica maligna, manifestata sotto forma di febbre, rigidità muscolare, cambiamenti mentali e un aumento della creatina fosfochinasi sierica. Se si verificano tali sintomi, il paziente deve essere monitorato (se necessario, ospedalizzato) e deve essere eseguito un trattamento sintomatico appropriato. Dopo un'appropriata valutazione delle condizioni del paziente, è possibile riprendere Madopar.

La depressione può essere una manifestazione clinica della malattia di base (sindrome delle gambe senza riposo, parkinsonismo), così come si verifica durante l'assunzione di Madopar. I pazienti devono essere attentamente monitorati in termini di possibile comparsa di reazioni avverse mentali.

A volte nella malattia di Parkinson, alcuni pazienti hanno sviluppato disturbi cognitivi e comportamentali associati all'uso incontrollato di dosi crescenti del farmaco.

Quando appare sonnolenza, compresi episodi improvvisi di sonnolenza, è necessario rifiutarsi di guidare una macchina o lavorare con macchinari. Con lo sviluppo di tali sintomi dovrebbe prendere in considerazione la possibilità di ridurre la dose o l'interruzione del farmaco.

Interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di Madopar con determinati farmaci, possono verificarsi effetti indesiderati:

• Trihexyphenidyl (farmaco anticolinergico): diminuzione della velocità, ma non il grado di assorbimento della levodopa. L'uso simultaneo di farmaci su altri parametri della farmacocinetica della levodopa non influisce;
• Solfato ferroso: riduce del 30-50% la Cmax (concentrazione massima) e l'AUC (concentrazione totale) di levodopa nel plasma, che è clinicamente significativo per alcuni pazienti;
• Antiacidi: diminuzione del grado di assorbimento della levodopa;
• Metoclopramide: aumento del tasso di assorbimento della levodopa;
• Inibitori delle monoamine ossidasi: l'intervallo tra l'uso di questi farmaci e Madopar deve essere di almeno 14 giorni. Forse uso simultaneo con inibitori MAO-B (rasagilina, selegilina) e inibitori selettivi di MAO-A (moclobemide), mentre la dose di levodopa è raccomandata per essere regolata in base alle esigenze individuali del paziente in termini di portabilità ed efficacia. La combinazione di una combinazione di inibitori MAO-A e MAO-B con Madopar non può essere prescritta;
• Oppiacei, antipsicotici e farmaci antipertensivi contenenti reserpina: sopprimono l'azione di Madopar;
• Farmaci antiparkinsonici: l'uso combinato di Madopar con altri farmaci antiparkinsoniani (anticolinergici, agonisti della dopamina, amantadina) è possibile, ma ciò può aumentare le azioni indesiderate. Può richiedere dosi più basse di Madopar o di un altro farmaco. Se alla terapia viene aggiunto un inibitore della COMT (catecol-o-metiltransferasi), potrebbe essere necessaria una riduzione della dose di Madopar. All'inizio della terapia, i farmaci anticolinergici non dovrebbero essere bruscamente cancellati, poiché la levodopa non inizia ad agire immediatamente;
• Simpatomimetici (noradrenalina, epinefrina, anfetamina, isoproterenolo): il potenziamento della loro azione è possibile, l'uso simultaneo non è raccomandato. Nei casi in cui la somministrazione simultanea è ancora obbligatoria, è importante monitorare attentamente lo stato del sistema cardiovascolare e, se necessario, ridurre la dose di simpaticomimetici;
• Anestesia generale con alotano: Madopar deve essere sospeso 12-48 ore prima dell'intervento chirurgico, poiché il paziente che riceve il farmaco durante l'arresto dell'anestesia può sviluppare aritmie e fluttuazioni della pressione sanguigna.

Se i pazienti che assumono Madopar mangiano cibi ricchi di proteine, questo può interferire con l'assorbimento di levodopa dal tratto gastrointestinale.

La levodopa può influenzare i risultati della determinazione in laboratorio della creatinina, delle catecolamine, del glucosio e dell'acido urico e anche un risultato falso positivo del test di Coombs.

La levodopa non entra nell'interazione farmacocinetica con amantadina, bromocriptina, domperidone e selegilina.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Data di scadenza:

• Madopar "125", compresse ad alta velocità Madopar "125" - 3 anni a temperature fino a 25 ° C;
• Madopar "250" - 4 anni a temperature fino a 25 ° C;
• Madopar GSS "125" - 3 anni a temperature fino a 30 ° C.