losartan

Losartan è un antagonista specifico del recettore dell'angiotensina II con effetto antipertensivo.

Rilascia forma e composizione

Forma di dosaggio Losartan - compresse: rotonde, biconvesse, rivestite con film bianco o bianco con una tinta grigiastro:

• 12,5 mg - 7 o 10 pz. in blister, 1, 2, 3 o 4 pacchetti in una scatola di cartone;
• 50 mg - 7 pz. in blister, 1, 2 o 4 confezioni in una confezione di cartone; 10 o 30 pezzi. in blister, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 10 pacchi in una confezione di cartone; 28 ciascuno in blister, 1 o 2 confezioni in una confezione di cartone; su 10, 20, 30, 40, 50, 60 o 100 pezzi. in barattoli di polimeri, 10 lattine per pacchi di cartone;
• 100 mg - 7 pz. in blister, 1, 2 o 4 confezioni in una confezione di cartone; 10 o 30 pezzi. in blister, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 10 pacchi in una confezione di cartone; 28 ciascuno in blister, 1 o 2 confezioni in una confezione di cartone; su 10, 20, 30, 40, 50, 60 o 100 pezzi. in barattoli di polimero, 10 lattine in confezioni di cartone.

Ogni compressa contiene:

• Ingrediente attivo: losartan potassio - 12,5, 50 o 100 mg;
• Componenti ausiliari: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale (aerosil), sodio croscaramelloso, povidone;
• La composizione del guscio del film: bianco opadry (ipromellosa, biossido di titanio, talco e ossido di ferro giallo) o una miscela secca per rivestimento film (ipromellosa, talco, biossido di titanio, macrogol 4000 e ossido di ferro giallo).

Indicazioni per l'uso

• Trattamento dell'ipertensione arteriosa;
• Terapia dell'insufficienza cardiaca cronica in caso di fallimento del trattamento con ACE-inibitori (enzima di conversione dell'angiotensina);
• Protezione renale in pazienti con diabete di tipo 2 con concomitante proteinuria (il farmaco può rallentare la progressione dell'insufficienza renale: ridurre la proteinuria, l'incidenza di ipercreatininemia, l'incidenza di insufficienza renale cronica allo stadio terminale, che richiede emodialisi o trapianto di rene, nonché tassi di mortalità);
• Ridurre il rischio di sviluppare malattie cardiovascolari (incluso infarto miocardico e ictus) e mortalità nei pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra.

Controindicazioni

assoluta:

• Iperkaliemia refrattaria;
• la disidratazione;
• Deficit di lattasi / intolleranza al lattosio / sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
• Grave insufficienza epatica;
• Età fino a 18 anni;
• Gravidanza e allattamento;
• L'uso simultaneo di aliskiren in pazienti con diabete mellito e / o funzionalità renale compromessa (velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 60 ml / minuto);
• Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.

Relativo (attenzione speciale richiesta):

• Insufficienza renale;
• Stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria renale singola;
• iperkaliemia;
• Condizioni dopo trapianto di rene;
• Violazione dell'equilibrio idrico ed elettrolitico;
• Malattie cerebrovascolari;
• Insufficienza cardiaca grave (classe funzionale IV secondo la classificazione di NYHA);
• Stenosi aortica e mitralica;
• L'ipotensione;
• Cardiopatia ischemica;
• Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
• Insufficienza cardiaca con insufficienza renale grave concomitante;
• Insufficienza cardiaca con aritmie potenzialmente letali;
• Volume del sangue circolante ridotto (BCC);
• Insufficienza epatica (meno di 9 punti in Child-Pugh);
• Angioedema nella storia;
• Aldosteronismo primario.

Dosaggio e somministrazione

Losartan deve essere assunto per via orale. Se necessario, è prescritto in combinazione con altri agenti antipertensivi. L'assunzione di cibo non influisce sull'efficacia del farmaco.

L'iniziale standard e nella maggior parte dei casi, la dose di mantenimento per l'ipertensione arteriosa è di 50 mg 1 volta / giorno. Il massimo effetto antipertensivo si raggiunge 3-6 settimane dopo l'inizio del trattamento. In alcuni casi, al fine di ottenere un effetto maggiore, la dose giornaliera può essere aumentata a 100 mg una volta al giorno.

Per le persone anziane di età superiore ai 75 anni, i pazienti con BCC ridotta, pazienti con insufficienza epatica e sottoposti ad emodialisi, la dose iniziale deve essere ridotta a 25 mg 1 volta al giorno.

Per ridurre il rischio di morbilità e mortalità cardiovascolare, il farmaco viene prescritto in una dose giornaliera di 50 mg. Successivamente, l'idroclorotiazide viene aggiunta a losartan o la dose di losartan potassio viene aumentata a 100 mg in 1 o 2 dosi (a seconda del grado di riduzione della pressione arteriosa).

Quando si utilizza il farmaco per proteggere i reni in pazienti con diabete di tipo 2 con concomitante proteinuria, il trattamento inizia con una dose giornaliera di 50 mg 1 volta al giorno. In futuro, se necessario, la dose viene aumentata a 100 mg 1 volta al giorno. Se necessario, possono essere prescritti altri farmaci antipertensivi contemporaneamente a Losartan (diuretici, farmaci antiipertensivi ad azione centrale, alfa e beta bloccanti, calcioantagonisti lenti), insulina o altri farmaci ipoglicemici (inibitori della glucosidasi, derivati ​​sulfonilurea, glitazoni).

Nell'insufficienza cardiaca cronica, assumere Losartan con una dose di 12,5 mg 1 volta / giorno con un aumento graduale (solitamente una volta alla settimana) da 1 a 25 mg, quindi a 50 mg. La dose giornaliera di mantenimento abituale è di 50 mg.

Effetti collaterali

Losartan è preventivamente ben tollerato. Se si verificano effetti collaterali, di solito sono di natura transitoria e non richiedono la sospensione del farmaco.

Effetti indesiderati che si verificano in più dell'1% dei casi:

• Apparato respiratorio: gonfiore della mucosa nasale, tosse, bronchite, sinusite, faringite, infezioni delle prime vie respiratorie;
• Apparato digerente: dispepsia, diarrea, nausea, dolore addominale;
• Sistema nervoso centrale: insonnia, vertigini, mal di testa;
• Sistema cardiovascolare: tachicardia, sensazione di battito cardiaco;
• Sistema muscolo-scheletrico: crampi muscolari, dolore alla schiena e alle gambe;
• Disturbi generali: dolore al petto, affaticamento, debolezza, astenia, edema periferico.

Effetti indesiderati che si verificano in meno dell'1% dei casi:

• Reazioni allergiche: orticaria, eruzione cutanea, prurito, angioedema;
• Pelle: fotosensibilità, eritema, aumento della sudorazione, ecchimosi, pelle secca, alopecia;
• Sistema cardiovascolare: aritmie, angina pectoris, bradicardia, ipotensione ortostatica dose-dipendente, ipotensione arteriosa sintomatica (specialmente nei pazienti con disidratazione intravascolare), vasculite, infarto miocardico;
• Sistema nervoso e organi sensoriali: alterata memoria, gusto e visione, ansia, emicrania, congiuntivite, hypostezia, parestesia, tremore, tinnito, atassia, disturbi del sonno, sonnolenza, neuropatia periferica, depressione, sincope;
• Sistema ematopoietico: eosinofilia, anemia, porpora di Schönlein-Henoch, trombocitopenia;
• Apparato muscolo-scheletrico: dolore alla spalla e al ginocchio, artrite, fibromialgia, artralgia;
• Sistema riproduttivo: impotenza o diminuzione della libido;
• Apparato digerente: flatulenza, mal di denti, gastrite, secchezza della mucosa orale, stitichezza, vomito, anoressia, disfunzione epatica, epatite;
• Sistema urinario: infezioni del tratto urinario, urgenza di urinare, funzionalità renale compromessa;
• Altro: epistassi, esacerbazione del flusso di gotta.

Losartan può influenzare i risultati di alcuni indicatori di laboratorio. Quindi, quando si prende il farmaco sono contrassegnati: spesso - iperkaliemia; raramente - un aumento della concentrazione di azoto residuo, urea, creatinina sierica; molto raramente - iperbilirubinemia, aumento moderato dell'attività delle transaminasi (alanina aminotransferasi e aspartato aminotransferasi).

Istruzioni speciali

Nei pazienti con iperaldosteronismo primario, di regola, non vi è alcuna risposta positiva alla terapia con farmaci antipertensivi che agiscono inibendo il sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS), quindi questo gruppo di pazienti non è raccomandato l'uso di Losartan.

Durante il trattamento con Losartan, deve essere esercitata cautela durante la guida e l'esecuzione di tipi di lavoro potenzialmente pericolosi che richiedono reazioni psicomotorie rapide e un'elevata concentrazione di attenzione.

Interazione farmacologica

Fluconazolo e rifampicina riducono il livello del metabolita attivo di losartan, ma il significato clinico di tali interazioni non è stato stabilito.

In caso di uso contemporaneo di diuretici risparmiatori di potassio (ad esempio amiloride, triamterene, eplerenone, spironolattone), integratori di potassio, sali con potassio e agenti che aumentano la concentrazione di potassio (ad esempio, eparina), è possibile aumentare la concentrazione di potassio nel siero sanguigno.

Losartan può ridurre l'escrezione di sodio e aumentare la concentrazione sierica di litio, quindi quando si utilizza questa combinazione, è necessario controllare la concentrazione di litio.

I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) possono ridurre gli effetti dei diuretici e di altri farmaci antipertensivi.

Vi sono casi di ulteriore deterioramento della funzione renale in pazienti che hanno ricevuto losartan durante il periodo di utilizzo dei FANS. Di solito questo effetto è reversibile.

Altri farmaci antipertensivi possono aumentare la gravità dell'effetto antipertensivo di losartan. Con l'uso simultaneo di agenti che riducono la pressione sanguigna, anche come effetto collaterale (ad esempio antipsicotici, antidepressivi triciclici, amifostina, baclofen), si può sviluppare ipotensione arteriosa.

I pazienti che assumono Losartan insieme ad altri farmaci che influenzano il RAAS, devono monitorare attentamente la funzionalità renale, la pressione sanguigna e l'equilibrio elettrolitico. Non nominare Losartan in associazione con aliskiren in pazienti con insufficienza renale.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo protetto dalla luce e inaccessibile ai bambini.

Periodo di validità - 3 anni.