Lokren è una droga con azione ipotensiva, antianginosa.
Rilascia forma e composizione
Lokren viene prodotto sotto forma di compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, di colore bianco, con un rischio su un lato e la scritta "KE 20" sull'altro (14 pezzi in blister, 2 blister in una scatola di cartone).
La composizione di 1 compressa include:
- Sostanza attiva: betaxolol - 20 mg (nella forma di idrocloruro);
- Componenti ausiliari: biossido di silicio colloidale - 1,6 mg; lattosio monoidrato - 100 mg; amido carbossimetilico di sodio (tipo A) - 4 mg; cellulosa microcristallina - 113 mg; stearato di magnesio - 1,4 mg.
La composizione del guscio del film: macrogol 400 - 0,43 mg; ipromellosa - 3,9 mg; Diossido di titanio (E171) - 0,67 mg.
Indicazioni per l'uso
Lokren è usato come monoterapia o contemporaneamente con altri farmaci per le seguenti malattie:
- L'ipertensione;
- Attacchi di angina pectoris (prevenzione).
Controindicazioni
- Insufficienza cardiaca acuta, insufficienza cardiaca cronica nello stadio di scompenso, non compensata dal trattamento con farmaci inotropi, diuretici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina e altri vasodilatatori;
- Printsmetal angina (uso come monoterapia è controindicato);
- Malattia polmonare ostruttiva cronica e asma bronchiale (in forme gravi);
- Sindrome del seno malato, compreso il blocco seno-atriale;
- Acidosi metabolica;
- Shock cardiogeno;
- Feocromocitoma senza somministrazione simultanea di alfa-bloccanti;
- Blocco AV II e III grado (senza pacemaker artificiale installato);
- Storia di reazioni anafilattiche;
- Forme gravi di malattia di Raynaud e obliterante delle arterie periferiche;
- Grave bradicardia (frequenza cardiaca inferiore a 45-50 battiti al minuto);
- Ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 100 mm Hg. Art.);
- Cardiomegalia (senza segni di insufficienza cardiaca);
- Intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- Uso simultaneo con flaktafenin, un sultoprid, inibitori delle monoaminossidasi;
- Età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza di Lokren in questa fascia di età di pazienti non sono state stabilite);
- Ipersensibilità al farmaco.
Le donne incinte possono ricevere Locrien solo nei casi in cui i benefici per la salute della madre siano superiori al rischio potenziale per il feto. Durante l'allattamento al momento dell'uso del farmaco, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Lokren deve essere assunto con cautela in presenza delle seguenti malattie:
- Insufficienza cardiaca cronica nella fase di compensazione (il farmaco viene prescritto in dosi iniziali molto piccole con il loro aumento graduale, solo sotto stretto controllo medico);
- Malattia polmonare ostruttiva cronica e asma bronchiale a corso moderato (la terapia inizia con piccole dosi, preferibilmente monitorando gli indicatori della funzione respiratoria);
- Blocco AV di grado I (è necessario un attento monitoraggio, incluso il controllo ECG);
- Prinzmetal angina pectoris (a causa del possibile aumento degli attacchi di angina pectoris; la somministrazione locochenale è possibile solo simultaneamente con vasodilatatori);
- La sindrome di Raynaud (ad eccezione della forma grave), che cancella le malattie delle arterie periferiche (a causa di un possibile aumento dei disturbi circolatori periferici);
- Feocromocitoma trattato (è necessario un attento monitoraggio degli indicatori della pressione arteriosa);
- Insufficienza epatica (all'inizio della terapia richiede un'osservazione clinica più attenta);
- Insufficienza renale (quando la clearance della creatinina è superiore a 20 ml al minuto - durante i primi 4 giorni di trattamento, è necessario un attento monitoraggio del paziente, quando la clearance della creatinina è inferiore a 20 ml al minuto e / o durante l'emodialisi, è necessario correggere il dosaggio);
- Psoriasi (durante la terapia è possibile la ponderazione del decorso della psoriasi);
- Diabete mellito (all'inizio del trattamento è necessario monitorare regolarmente la concentrazione di glucosio nel sangue, compreso l'autocontrollo attivo da parte del paziente, è possibile ridurre la gravità dei precursori dell'ipoglicemia, tra cui tachicardia, aumento della sudorazione e sensazione di palpito).
Inoltre, deve essere esercitata cautela nel condurre la terapia desensibilizzante e nei pazienti anziani (la somministrazione di Locrien deve essere avviata sotto stretto controllo medico con piccole dosi).
Dosaggio e somministrazione
Lokren dovrebbe essere assunto per via orale senza masticare e bere molti liquidi.
Di norma, Lokren è prescritto nella dose iniziale di 10 mg. Se i valori target della pressione arteriosa non vengono raggiunti entro 1-2 settimane dall'assunzione del farmaco, raddoppiare la dose (generalmente non si prescrivono dosi più elevate, poiché ciò non determina un aumento dell'effetto antipertensivo).
La dose giornaliera massima è di 40 mg.
I pazienti con insufficienza renale, a seconda dello stato funzionale dei reni, sono invitati a regolare la dose. Quando la clearance della creatinina è superiore a 20 ml al minuto, l'aggiustamento della dose non viene eseguito, tuttavia, l'osservazione clinica è raccomandata all'inizio della terapia (la concentrazione di equilibrio di Locri nel sangue è solitamente raggiunta entro 4-7 giorni di terapia). Con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 20 ml al minuto), il farmaco deve essere preso a 5 mg al giorno. Con una mancanza di efficacia ogni 1-2 settimane, è possibile un aumento della dose di 2 volte. La dose massima è di 20 mg al giorno.
I pazienti con insufficienza epatica di solito non hanno bisogno di aggiustamenti della dose, ma all'inizio del trattamento si raccomanda un monitoraggio più attento delle condizioni del paziente.
Effetti collaterali
Con l'uso di Lokren può sviluppare reazioni allergiche, manifestate sotto forma di prurito e orticaria.
Anche durante la terapia, lo sviluppo di disturbi da parte di alcuni sistemi corporei, che si manifestano con diversa frequenza:
- Sistema cardiovascolare: spesso - diminuzione della temperatura cutanea degli arti inferiori e superiori, bradicardia (a volte grave); raramente, aggravamento o sviluppo di sintomi di insufficienza cardiaca (gonfiore dei piedi, caviglie e gambe), rallentamento della conduzione AV, marcata riduzione della pressione sanguigna, manifestazioni di angiospasmo sotto forma di sindrome di Raynaud e un aumento dei disturbi circolatori periferici;
- Sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini, insonnia, astenia; raramente, depressione; molto raramente - confusione, allucinazioni, parestesie, incubi;
- L'apparato digerente: spesso - diarrea, gastralgia, vomito, nausea;
- Sistema respiratorio: raramente - broncospasmo;
- Corpo della visione: raramente - riduzione della pressione intraoculare, secchezza degli occhi; molto raramente - menomazione della vista;
- Metabolismo: molto raramente - iperglicemia, ipoglicemia;
- Organi sessuali: spesso - impotenza;
- Indicatori di laboratorio: raramente - la comparsa di anticorpi antinucleari, che in casi eccezionali sono combinati con le manifestazioni cliniche della sindrome simile al lupus (scompare dopo la cessazione della terapia);
- Effetto sul feto: ipoglicemia, bradicardia, ritardo della crescita intrauterina;
- Reazioni dermatologiche: raramente - varie reazioni cutanee, tra cui prurito, orticaria, esacerbazione del decorso della psoriasi o eruzioni simili alla psoriasi;
- Altro: sindrome da astinenza (aumento o aumento degli attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna).
Istruzioni speciali
Senza previa consultazione con un medico, non interrompere bruscamente la terapia e modificare la dose raccomandata, poiché ciò potrebbe causare un temporaneo deterioramento del cuore. La cessazione improvvisa del trattamento non è particolarmente raccomandata per i pazienti con malattia coronarica, perché Questo può portare ad arresto cardiaco, aritmie cardiache gravi o infarto del miocardio. La dose deve essere ridotta gradualmente, entro 14 giorni. Per evitare attacchi più frequenti di angina pectoris, contemporaneamente a una riduzione della dose di Locri, si può iniziare la terapia sostitutiva con un altro agente antianginoso.
Durante la terapia, è necessario controllare la concentrazione di glucosio nel sangue dei pazienti diabetici (una volta ogni 4-5 mesi), della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa (all'inizio del farmaco - ogni giorno, quindi una volta ogni 3-4 mesi, con frequenza cardiaca riduce meno di 50 battiti al minuto per vedere un medico), pazienti anziani - funzionalità renale (una volta ogni 4-5 mesi).
Se assunto contemporaneamente alla clonidina, la sua ricezione può essere interrotta solo pochi giorni dopo la cessazione dell'uso di Locrien.
La terapia deve essere annullata prima di condurre uno studio sulla concentrazione di catecolamine, acido vanillinico-umico e normetanefrina nelle urine e nel sangue; così come i titoli di anticorpi antinucleari nel sangue.
Prima di iniziare il trattamento, si raccomanda di valutare i pazienti con asma bronchiale e broncopneumopatia cronica ostruttiva per la funzione respiratoria.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca controllata terapeuticamente, Lokren può essere utilizzato sotto stretto controllo medico, iniziando il trattamento a dosi molto basse, che, con buona tolleranza, aumentano gradualmente.
Dato l'effetto dromotropico negativo dei beta-bloccanti, nel blocco del grado I, il farmaco deve essere usato con cautela.
Con una frequenza cardiaca a riposo inferiore a 50-55 battiti al minuto, la dose di Locri deve essere ridotta.
Quando il blocco AV di grado I, il farmaco deve essere usato con cautela.
Con l'uso di beta-bloccanti può aumentare la frequenza e la durata degli attacchi nei pazienti con angina Prinzmetal.
Lokren può portare a un deterioramento dei pazienti con disturbi circolatori periferici (malattia di Raynaud o sindrome, malattie croniche obliteranti delle arterie degli arti inferiori o arterite).
Quando feocromocitoma Lokren deve essere assunto solo contemporaneamente con alfa-bloccanti.
Il trattamento dei pazienti anziani deve essere iniziato con una piccola dose e sotto stretta supervisione.
All'inizio del trattamento nei pazienti con diabete, è necessario rafforzare il controllo della concentrazione di glucosio nel sangue, compresa la condotta di autocontrollo attivo.
In caso di psoriasi, deve essere effettuata un'attenta valutazione della necessità di usare Locri, che è associata alla possibilità di pesare il decorso della malattia.
Lokren può aumentare la sensibilità agli allergeni e la gravità delle reazioni anafilattiche, mentre l'uso di epinefrina (adrenalina) nelle reazioni anafilattiche non sempre dà l'effetto atteso.
Quando si esegue l'anestesia generale, si deve prendere in considerazione il rischio di sviluppare un blocco dei recettori beta-adrenergici, manifestato sotto forma di diminuzione della frequenza cardiaca, diminuzione della gittata cardiaca e pressione sistolica e diastolica. L'anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo Lokren.
Durante la terapia con beta-bloccanti, i sintomi della tireotossicosi possono essere mascherati.
Gli atleti devono considerare che quando si usa il farmaco durante i test antidoping, è possibile una reazione positiva.
L'alcol dovrebbe essere escluso al momento della terapia.
Nei pazienti fumatori, l'efficacia di Lokren è inferiore.
I pazienti che usano le lenti a contatto devono essere consapevoli che durante il trattamento può ridurre la produzione di liquido lacrimale.
A causa del rischio di sviluppare debolezza e vertigini, che possono ridurre la velocità delle reazioni psicomotorie e dell'attenzione, si raccomanda di usare cautela durante la guida o quando si eseguono tipi di lavoro potenzialmente pericolosi.
Interazione farmacologica
Con l'uso simultaneo di Lokren con alcuni farmaci, possono verificarsi effetti indesiderati:
- Controindicazioni: con sultoprid, floctafenin;
- Combinazioni non raccomandate: con amiodarone, agenti di contrasto contenenti iodio, bloccanti dei canali del calcio lenti (bepridil, verapamil e diltiazem), inibitori delle monoaminossidasi, glicosidi cardiaci;
- Combinazioni che devono essere utilizzati con cautela: con propafenone, anestetici alogenati inalatoria, farmaci, in grado di provocare aritmie cardiache ventricolari, compresa ventricolare tipo tachicardia "pirouette", baclofene, insulina e ipoglicemizzanti per somministrazione orale, che sono derivati di sulfoniluree, inibitori della colinesterasi ( piridostigmina, donepezil, ambenonio, rivastigmina, neostigmina, galantamina, takrin), farmaci ipotensivi ad azione centrale (alfa-m tildopa, clonidina, apraclonidine, moxonidina, guanfacine, rilmenidina), con 10% lidocaina (per via endovenosa come agenti antiaritmici);
- Combinazioni da prendere in considerazione: con bloccanti dei canali lenti del calcio del gruppo di diidropiridine, farmaci anti-infiammatori non steroidei, antipsicotici, antidepressivi triciclici (quali imipramina), meflochina, alfa-bloccanti, compresi utilizzata in urologia (tamsulosina, alfuzosina, prazosina, doxazosina, terazosina ), dipiridamolo (somministrazione endovenosa), amifostina, fenitoina (somministrazione endovenosa), estrogeni, xantine, diuretici, glucocorticosteroidi, tetracosactides, non rilassanti epolyarizuyuschimi, cumarine, alcaloidi della segale cornuta non idrogenati, alcool (etanolo), ipnotici e sedativi.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio e asciutto inaccessibile ai bambini a temperatura fino a 25 ° C.
Periodo di validità - 5 anni.