lisinopril

Lisinopril - un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), che riduce la formazione di angiotensina II dall'angiotensina I.

Rilascia forma e composizione

Forma di dosaggio di Lisinopril - targhe: piatte, rotonde, con bordi smussati, con un rischio su uno dei lati (10 pezzi in bolle, 2, 3, 4, 5 o 6 pacchi in una scatola di cartone; 14 in bolle Pacchetti di cellule, in confezioni di cartone da 1, 2, 3 o 4 pacchi).

Il principio attivo del farmaco è il lisinopril sotto forma di diidrato. Il suo contenuto in compresse dipende dal colore:

• Arancio scuro - 2,5 mg;
• Arancio - 5 mg;
• Rosa - 10 mg;
• Bianco o quasi bianco - 20 mg.

Componenti ausiliari: lattosio monoidrato, amido di mais, cloruro di metilene, povidone, magnesio stearato. Nelle compresse da 2,5 e 5 mg, inoltre, il colorante contiene un giallo raggiante al tramonto, in compresse da 10 mg - il colorante azorubina, in compresse da 20 mg - biossido di titanio.

Indicazioni per l'uso

• Trattamento precoce (nelle prime 24 ore) di infarto miocardico acuto in pazienti con parametri emodinamici stabili (come parte della terapia combinata al fine di mantenere questi indicatori e prevenire l'insufficienza cardiaca e la disfunzione ventricolare sinistra);
• Insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia complessa);
• Ipertensione arteriosa renovascolare ed essenziale (come singolo agente o in combinazione con altri farmaci antipertensivi);
• Nefropatia diabetica (per ridurre l'albuminuria in pazienti con diabete mellito di tipo I con pressione arteriosa normale e pazienti con diabete mellito di tipo II con ipertensione arteriosa).

Controindicazioni

assoluta:

• Edema idiopatico ereditario o angioedema; angioedema;
• Angioedema nella storia, tra cui come risultato dell'uso di ACE-inibitori;
• Intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio, deficit di lattasi;
• Età fino a 18 anni;
• la gravidanza;
• allattamento;
• Ipersensibilità ai componenti del farmaco o di altri ACE inibitori.

Relativo (attenzione speciale richiesta):

• Età avanzata;
• Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
• Stenosi aortica;
• L'ipotensione;
• Insufficienza cardiaca cronica grave;
• Cardiopatia ischemica;
• Malattie cerebrovascolari (compresa l'insufficienza cerebrovascolare);
• Oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo;
• Iperaldosteronismo primario;
• Diabete mellito;
• Malattie sistemiche del tessuto connettivo (tra cui sclerodermia e lupus eritematoso sistemico);
• iperkaliemia;
• iponatriemia;
• Stati ipovolemici (inclusi diarrea e vomito);
• Stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi arteriosa di un singolo rene, insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / minuto), condizione dopo trapianto di rene;
• Emodialisi, che utilizza membrane per dialisi ad alto flusso (AN69).

Dosaggio e somministrazione

Lisinopril deve essere assunto per via orale una volta al giorno, indipendentemente dal pasto, ma preferibilmente alla stessa ora del giorno.

Il trattamento dell'ipertensione essenziale inizia con una dose giornaliera di 10 mg. Dose di mantenimento - 20 mg, massimo giornaliero - 40 mg. Con l'aumentare delle dosi, è importante considerare che un effetto ipotensivo stabile si sviluppa dopo 1-2 mesi di terapia. Se, mentre assume la dose massima giornaliera, l'effetto terapeutico non è sufficiente, è possibile la prescrizione aggiuntiva di un altro antipertensivo. I pazienti che ricevono pre-diuretici, per 2-3 giorni prima della nomina di questo farmaco devono essere cancellati. Se ciò non è possibile, la dose iniziale di Lisinopril non deve superare i 5 mg al giorno.

La dose iniziale per l'ipertensione renovascolare e altre condizioni con aumento dell'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone è di 2,5-5 mg al giorno. Il trattamento viene effettuato sotto il controllo della funzione renale, della pressione sanguigna (BP), del contenuto di potassio nel siero del sangue. Il medico determina la dose di mantenimento in base al valore della pressione sanguigna. In caso di insufficienza renale cronica, la dose giornaliera viene stabilita in base alla clearance della creatinina (CK): con CK 30-70 ml / minuto - 5-10 mg, con CK 10-30 ml / minuto - 2,5-5 mg, con CK inferiore a 10 ml / minuto e pazienti in emodialisi - 2,5 mg. La dose di mantenimento dipende dalla pressione sanguigna.

Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica inizia con una dose di 2,5 mg al giorno (contemporaneamente a glicosidi cardiaci e / o diuretici). Con intervalli di 3-5 giorni, viene gradualmente aumentato di 2,5 mg per raggiungere una dose di mantenimento di 5-10 mg al giorno. La dose giornaliera massima consentita è di 20 mg. Se possibile, prima di iniziare Lisinopril, la dose di diuretico deve essere ridotta.

Le persone anziane hanno spesso un effetto ipotensivo a lungo termine più pronunciato, quindi si consiglia di iniziare il trattamento con una dose giornaliera di 2,5 mg. Nell'infarto miocardico acuto, nelle prime 24 ore, viene prescritto 5 mg, in un giorno - 5 mg, in altri due giorni - 10 mg e poi in 10 mg una volta al giorno, il ciclo minimo di trattamento è di 6 settimane. Nel caso di una diminuzione della pressione sistolica a 100 mm Hg. Art. e abbassare la dose a 2,5 mg. Con una diminuzione marcata prolungata (oltre 1 ora) della pressione sistolica inferiore a 90 mm Hg. Art. il farmaco è cancellato. Pazienti con bassa pressione sistolica (120 mmHg o inferiore) per i primi 3 giorni dopo infarto miocardico acuto o all'inizio della terapia Lisinopril è prescritto a una dose di 2,5 mg.

La dose iniziale per la nefropatia diabetica è di 10 mg al giorno. Se necessario, viene aumentato a 20 mg: in modo che i pazienti con diabete mellito di tipo I raggiungano una pressione diastolica inferiore a 75 mm Hg. Art., E in pazienti con diabete mellito di tipo II - inferiore a 90 mm Hg. Art. (pressione misurata in posizione seduta).

Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati più comuni sono affaticamento, mal di testa, vertigini, nausea, diarrea, tosse secca.

Inoltre possibile:

• Sistema cardiovascolare: marcata riduzione della pressione sanguigna, bradicardia, tachicardia, sensazione di battito cardiaco, dolore toracico, compromissione della conduzione atrioventricolare, comparsa o peggioramento dei sintomi di insufficienza cardiaca, ipotensione ortostatica, infarto miocardico;
• Sistema nervoso centrale: spasmi convulsivi delle labbra e dei muscoli delle estremità, parestesie, sindrome astenica, compromissione della concentrazione dell'attenzione, aumento della fatica, labilità emotiva, sonnolenza, confusione;
• L'apparato digerente: alterazioni del gusto, secchezza della mucosa orale, dolore addominale, dispepsia, anoressia, ittero (colestatico o epatocellulare), pancreatite, epatite;
• Sistema urogenitale: anuria, oliguria, proteinuria, uremia, compromissione della funzione renale, insufficienza renale acuta, ridotta potenza;
• Apparato respiratorio: tosse secca, dispnea, broncospasmo;
• Sistema ematopoietico: agranulocitosi, neutropenia, trombocitopenia, leucopenia, anemia (eritropenia, diminuzione della concentrazione di emoglobina, ematocrito);
• Pelle: fotosensibilità, alopecia, aumento della sudorazione, prurito;
• Reazioni allergiche: angioedema delle estremità, viso, labbra, lingua, epiglottide e / o laringe, rash cutaneo, orticaria, aumento della VES, febbre, eosinofilia, risultati di test positivi per gli anticorpi antinucleari, leucocitosi, angioedema intestinale;
• Altro: artralgia / artrite, mialgia, vasculite;
• Indicatori di laboratorio: aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, iperbilirubinemia, iponatremia, ipercreatininemia, iperkaliemia, aumento della concentrazione di urea.

Con l'uso simultaneo di un preparato d'oro (sodio aurothiomalato) per via endovenosa con un ACE-inibitore, è stato descritto un complesso di sintomi, tra cui nausea e vomito, arrossamento del viso, ipotensione arteriosa.

Istruzioni speciali

Lisinopril è controindicato nello shock cardiogeno e nell'infarto miocardico acuto, se un vasodilatatore può peggiorare significativamente i parametri emodinamici, ad esempio quando la pressione sistolica è inferiore a 100 mm Hg. Art.

Una diminuzione pronunciata della pressione arteriosa durante la somministrazione del farmaco si verifica più spesso nel caso di una diminuzione del volume ematico circolante (BCC) causata dall'uso di diuretici, diarrea o vomito, emodialisi, diminuzione della quantità di sale nel cibo. I pazienti con insufficienza cardiaca cronica hanno anche il rischio di una marcata riduzione della pressione sanguigna. Il più delle volte, viene rilevato in pazienti con insufficienza cardiaca cronica grave a causa di iponatremia, funzionalità renale compromessa o diuretici ad alte dosi. All'inizio del trattamento, le categorie descritte di pazienti devono essere sottoposte a severi controlli medici: la selezione di dosi di Lisinopril e diuretici deve essere effettuata con estrema cautela. Regole simili devono essere seguite quando si prescrive il farmaco a pazienti con malattia coronarica e insufficienza cerebrovascolare, in cui una forte diminuzione della pressione arteriosa può portare a un ictus o infarto del miocardio. Prima della terapia, si raccomanda di normalizzare la concentrazione di sodio nel sangue e / o ricostituire la BCC, quindi monitorare attentamente l'effetto della dose iniziale del farmaco.

Nel trattamento dell'ipotensione arteriosa sintomatica, deve essere fornito il riposo a letto, se necessario, devono essere prescritti liquidi per via endovenosa (salina). L'ipotensione arteriosa transitoria non è una controindicazione al lisinopril, ma può richiedere una riduzione della dose o l'interruzione del farmaco.

Una ridotta funzionalità renale (concentrazione plasmatica di creatinina superiore a 177 μmol / L e / o proteinuria superiore a 500 mg / 24 ore) in pazienti con infarto miocardico acuto è una controindicazione all'uso di Lisinopril. Con lo sviluppo di insufficienza renale (la concentrazione di creatinina nel plasma sanguigno è superiore a 265 μmol / lo 2 volte il livello iniziale) durante il trattamento con questo farmaco, il medico decide se interrompere il trattamento.

L'angioedema delle estremità, del viso, della lingua, delle labbra, dell'epiglottide e / o della laringe è raro, ma può verificarsi in qualsiasi momento durante la terapia. In questo caso, il trattamento deve essere interrotto immediatamente e deve essere stabilito un attento monitoraggio del paziente fino alla completa regressione dei sintomi. L'edema laringeo può essere fatale. Se la laringe, l'epiglottide o la lingua sono coperti, è possibile l'ostruzione delle vie aeree, pertanto è necessaria una terapia e / o misure urgenti appropriate per assicurare che le vie respiratorie siano necessarie.

Quando si trattano con ACE-inibitori, esiste un potenziale rischio di agranulocitosi, pertanto è necessario monitorare il quadro ematico.

In caso di aumentata attività delle transaminasi epatiche o comparsa di sintomi di colestasi, il farmaco deve essere sospeso, poiché c'è il rischio di ittero colestatico, progredendo verso la necrosi fulminante del fegato.

L'intero periodo di terapia dovrebbe astenersi dall'uso di bevande alcoliche, oltre a fare attenzione nei periodi caldi e durante l'esercizio, perché possibile sviluppo di disidratazione e eccessiva riduzione della pressione sanguigna.

Secondo studi epidemiologici, l'uso simultaneo di ACE-inibitori con insulina o agenti ipoglicemici orali può portare allo sviluppo di ipoglicemia, specialmente durante le prime settimane di terapia combinata, così come nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Per questo motivo, la glicemia deve essere attentamente controllata nei pazienti con diabete mellito, in particolare il primo mese di Lisinopril.

In caso di effetti collaterali dal sistema nervoso centrale, si raccomanda di astenersi dal guidare e svolgere tipi di lavoro potenzialmente pericolosi.

Interazione farmacologica

I beta-bloccanti, i diuretici, i calcio-antagonisti lenti e altri farmaci antipertensivi aumentano l'effetto ipotensivo di Lisinopril.

Con l'uso simultaneo di integratori di potassio, sostituti del sale contenenti diuretici risparmiatori di potassio o potassio (amiloride, triamterene, spironolattone), aumenta il rischio di iperkaliemia, specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Per questo motivo, solo un medico dovrebbe prescrivere tale combinazione e il trattamento deve essere effettuato sotto costante monitoraggio della funzionalità renale e della concentrazione di potassio nel siero.

Con l'uso simultaneo di vasodilatatori, barbiturici, antidepressivi triciclici, fenotiazina ed etanolo, l'effetto antipertensivo di Lisinopril è migliorato. Gli antiacidi e la colestiramina riducono il suo assorbimento dal tratto gastrointestinale.

I farmaci antinfiammatori non steroidei (inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2), gli adrenostimolanti e gli estrogeni riducono l'effetto ipotensivo del farmaco.

Lisinopril con l'uso simultaneo rallenta l'eliminazione del litio dal corpo, che aumenta i suoi effetti cardiotossici e neurotossici.

L'uso combinato con la metildopa può portare all'emolisi; con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina - a grave iponatremia; con citostatici, procainamide, allopurinolo - alle leucopenia.

Lisinopril migliora l'azione dei rilassanti muscolari periferici, riduce l'efficacia dei contraccettivi orali, riduce l'escrezione di chinidina, migliora la neurotossicità dei salicilati, riduce l'effetto di farmaci ipoglicemici orali, adrenalina, norepinefrina (noradrenalina) e farmaci antiinfiammatori; migliora gli effetti (incluso il lato) dei glicosidi cardiaci.

Con l'uso simultaneo di lizinopril con preparati a base di oro si può sviluppare iperemia facciale, nausea e vomito, ipotensione arteriosa.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 25 ºС al riparo da umidità e luce, fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità - 3 anni.