Crestor

Crestor è un farmaco ipolipemizzante.

Rilascia forma e composizione

La forma di rilascio di Krestor - le targhe biconvesse coperte con una copertura di film:

• Giallo, rotondo, inciso su un lato "ZD4522 5" (14 pezzi in blister, 2 blister in scatole di cartone);
• Colore rosa, rotondo, inciso su un lato "ZD4522 10" (7 pezzi in blister, 1 blister in pacchi di cartone, 14 pezzi in blister, 2 o 7 blister in pacchi di cartone);
• Colore rosa, rotondo, inciso su un lato "ZD4522 20" (14 pezzi in blister, 2 blister in scatole di cartone);
• Rosa, ovale, su un lato è inciso "ZD4522", sull'altro lato - "40" (7 pezzi in blister, 4 blister in pacchetti di cartone).

Il principio attivo del farmaco è la rosuvastatina (sotto forma di calcio). Il suo contenuto in 1 compressa di colore giallo - 5 mg, rosa - 10, 20 o 40 mg.

Componenti ausiliari: lattosio monoidrato, calcio fosfato, cellulosa microcristallina, crospovidone, magnesio stearato.

La composizione del guscio: triacetina (glicerolo trigacetato), lattosio monoidrato, biossido di titanio, ipromellosa e colorante (compresse da 5 mg - ossido di ferro giallo, compresse da 10, 20 e 40 mg - ossido di ferro rosso).

Indicazioni per l'uso

• Ipertrigliceridemia (tipo IV secondo la classificazione di Fredrickson) - oltre alla dieta;
• Ipercolesterolemia omozigote familiare - come supplemento alla dieta e ad altre terapie ipolipemizzanti (ad esempio, LDL-aferesi) o nei casi di efficacia insufficiente di questo trattamento;
• Ipercolesterolemia primaria secondo Fredrikson (tipo IIa, incluso eterozigote familiare) o ipercolesterolemia mista (tipo IIb) - come supplemento alla dieta nel caso di una sola dieta e altre terapie non farmacologiche (ad esempio, esercizi fisici e perdita di peso corpo) non è abbastanza;
• Aterosclerosi (rallentando la sua progressione) - oltre alla dieta per i pazienti a cui è stata mostrata la terapia per ridurre la concentrazione di colesterolo totale (colesterolo) e colesterolo lipoproteico a bassa densità (colesterolo-LDL);
• Prevenzione primaria delle principali complicanze cardiovascolari (rivascolarizzazione arteriosa, ictus e infarto) in pazienti adulti senza segni clinici di malattia coronarica (CHD), ma con fattori di rischio accresciuti per il suo sviluppo (età superiore a 60 anni per le donne e 50 anni per gli uomini, aumento della concentrazione Proteina C-reattiva (più di 2 mg / l) in presenza di uno / più fattori di rischio aggiuntivi (fumo, bassa concentrazione di colesterolo lipoproteico ad alta densità, ipertensione arteriosa, insorgenza precoce di IHD in famiglia m anamnesi)).

Controindicazioni

Per tutte le forme di rilascio:

• Intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di lattasi;
• Epatopatia attiva, compreso un persistente aumento dell'attività delle transaminasi sieriche o qualsiasi aumento dell'attività delle transaminasi sieriche (più di 3 volte rispetto all'iperplasia surrenale congenita);
• Nelle donne: gravidanza, mancanza di metodi affidabili di contraccezione, allattamento;
• La necessità di ciclosporina;
• Età fino a 18 anni;
• Ipersensibilità al farmaco.

Inoltre, quando si prescrive il farmaco in una dose giornaliera di 5, 10 e 20 mg:

• miopatia;
• Grave disfunzione renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml al minuto);
• Predisposizione alla comparsa di complicanze miotossiche.

Inoltre, quando si prescrive il farmaco in una dose giornaliera di 40 mg:

• Condizioni in cui esiste la possibilità di aumentare la concentrazione di rosuvastatina nel plasma sanguigno;
• La presenza di fattori di rischio predisponenti allo sviluppo di miopatia / rabdomiolisi: storia personale o familiare di malattie muscolari, ipotiroidismo, insufficienza renale moderatamente grave (clearance della creatinina inferiore a 60 ml / min), miotossicità dovuta alla somministrazione di fibrati o altri inibitori della reduttasi HMG-CoA nella storia;
• Uso eccessivo di bevande alcoliche;
• Uso simultaneo di fibrati;
• Appartenente alla razza mongoloide.

Crestor non è raccomandato per l'uso simultaneo con inibitori della proteasi dell'HIV.

Con cautela in una dose giornaliera di 5, 10 o 20 mg, il farmaco è prescritto nei seguenti casi:

• La presenza di fattori di rischio per lo sviluppo di miopatia / rabdomiolisi, come storia personale o familiare di malattie muscolari, ipotiroidismo, insufficienza renale moderatamente grave (clearance della creatinina inferiore a 60 ml / min), miotossicità dovuta alla somministrazione di fibrati o altri inibitori della reduttasi HMG-CoA nell'anamnesi;
• Appartenente alla razza mongoloide;

• Condizioni che comportano un aumento della concentrazione plasmatica di rosuvastatina;
• L'ipotensione;
• Malattia del fegato nella storia della malattia;
• Gravi disturbi endocrini, metabolici o elettrolitici;
• Convulsioni convulsive, incontrollabili;
• Lesioni o interventi estesi;
• sepsi;
• Età oltre 65 anni;
• Uso simultaneo con fibrati;
• Eccessivo consumo di bevande alcoliche.

Con cautela in una dose giornaliera di 40 mg, il farmaco viene prescritto nei seguenti casi:

• Malattia del fegato nella storia della malattia;
• Insufficienza renale lieve (clearance della creatinina superiore a 60 ml / min);
• L'ipotensione;
• Gravi disturbi endocrini, metabolici, elettrolitici;
• Lesioni o interventi estesi;
• sepsi;
• Convulsioni convulsive, incontrollabili;
• Età oltre 65 anni.

Esperienza nell'uso di Crestor in pazienti con grave insufficienza epatica (più di 9 punti nella scala di Child-Pugh) no.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale, ingerendo compresse intere e spremute d'acqua, in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dal pasto.

Prima di assumere Crestor e l'intero periodo di trattamento, il paziente deve seguire una dieta standard per abbassare il colesterolo.

La dose del farmaco viene scelta singolarmente a seconda dello scopo della terapia e dell'efficacia terapeutica, tenendo conto delle raccomandazioni correnti sulle concentrazioni di lipidi target.

La dose iniziale raccomandata di rosuvastatina per i pazienti che stanno appena iniziando a riceverlo o trasferiti da altri inibitori della reduttasi HMG-CoA è 5 o 10 mg 1 volta al giorno. Quando si sceglie una dose iniziale, si dovrebbe essere guidati dalla concentrazione di colesterolo nel sangue, prendere in considerazione il possibile rischio di complicazioni cardiovascolari e valutare i potenziali rischi di effetti collaterali. Quando l'effetto è insufficiente, la dose aumenta dopo 4 settimane.

L'aumento della dose a 40 mg al giorno è possibile solo per i pazienti con ipercolesterolemia grave e un alto rischio di complicazioni cardiovascolari (specialmente con ipercolesterolemia familiare), che non sono stati in grado di raggiungere il risultato desiderato mentre assumevano una dose di 20 mg. In questo caso, è necessaria un'attenta osservazione medica.

Con funzionalità renale compromessa moderatamente pronunciata, il trattamento inizia con una dose giornaliera di 5 mg.

Durante lo studio dei parametri farmacocinetici di rosuvastatina quando è stata presa da pazienti appartenenti a diversi gruppi etnici, è stato osservato un aumento della sua concentrazione sistemica in giapponese e cinese. Questo fatto deve essere preso in considerazione quando si nomina Crestor a questi gruppi di pazienti: le persone della razza mongoloide devono iniziare il trattamento con una dose di 5 mg. Alla dose di 40 mg, il farmaco è controindicato nella prescrizione ai pazienti della razza mongoloide.

La dose iniziale raccomandata per i pazienti con una predisposizione alla miopatia è 5 mg. Anche a questa categoria di pazienti è vietato prescrivere il farmaco alla dose di 40 mg.

Effetti collaterali

Identificato durante gli studi clinici:

• Sistema endocrino: spesso - diabete di tipo 2;
• Apparato digerente: spesso - dolore addominale, stitichezza e nausea; raramente - pancreatite;
• Sistema nervoso centrale: spesso - mal di testa e vertigini;
• Sistema muscolo-scheletrico: mialgia; raramente - miopatia (compresa la miosite) e rabdomiolisi (anche con insufficienza renale acuta);
• Pelle: Raramente - prurito, eruzione cutanea, orticaria;
• Sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità, incl. angioedema;
• Sistema urinario: proteinuria;
• Fegato: raramente, un aumento dose-dipendente dell'attività delle transaminasi epatiche (nella maggior parte dei casi insignificanti, asintomatici e transitori);
• Indicatori di laboratorio: disfunzione tiroidea, aumento della concentrazione di bilirubina e glucosio, attività della fosfatasi alcalina e gamma-glutamiltransferasi;
• Altro: spesso - sindrome astenica.

Identificato durante l'uso post-marketing:

• L'apparato digerente è molto raro - ittero ed epatite; raramente, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; la frequenza è sconosciuta - la diarrea;
• Sistema nervoso centrale: molto raramente - perdita di memoria, polineuropatia;
• Sistema muscolo-scheletrico: molto raramente - artralgia; frequenza sconosciuta - miopatia immune necrotizzante;
• Cute e grasso sottocutaneo: la frequenza è sconosciuta - sindrome di Stevens-Johnson;
• Sistema urinario: molto raramente - ematuria;
• Apparato respiratorio: frequenza sconosciuta - tosse, mancanza di respiro;
• Sistema riproduttivo: frequenza sconosciuta - ginecomastia;
• Altro: frequenza sconosciuta - edema periferico.

Istruzioni speciali

A una dose di 40 mg Crestor non è raccomandato nominare pazienti che non hanno consultato prima un dottore.

Dopo 2-4 settimane di trattamento e / o con dosi crescenti, è necessario il controllo degli indici del metabolismo lipidico, se necessario, aggiustamento della dose del farmaco.

Prima di iniziare il farmaco e dopo 3 mesi di trattamento, è necessario determinare gli indicatori della funzionalità epatica. Se l'attività delle transaminasi sierica è 3 volte superiore a quella nell'iperplasia surrenale congenita, il trattamento deve essere interrotto o la dose di rosuvastatina ridotta.

Pazienti con ipercolesterolemia che si sono sviluppati a seguito di sindrome nefrosica o ipotiroidismo, prima della nomina di Crestor, è necessario trattare la malattia di base.

Quando si ricevono dosi elevate di rosuvastatina, è possibile lo sviluppo di proteinuria tubulare (principalmente transitoria), pertanto i pazienti che ricevono il farmaco alla dose di 40 mg necessitano del monitoraggio della funzionalità renale.

I pazienti devono essere avvertiti che dovrebbero consultare immediatamente un medico in caso di comparsa improvvisa di spasmi, debolezza muscolare o dolore, specialmente in combinazione con febbre e malessere. In tali pazienti, è necessario determinare l'attività della creatina fosfochinasi (CPK). Se il livello iniziale di CPK è significativamente aumentato (5 volte di più rispetto all'iperplasia surrenale congenita), è necessario rimisurare dopo 5-7 giorni. Se il test ripetuto conferma un'attività elevata di CPK o i sintomi sono pronunciati e causano disagio, il farmaco deve essere sospeso. Se i sintomi scompaiono e l'attività di CPK ritorna normale, prendere in considerazione il rinnovo di Crestor o di altri inibitori della reduttasi HMG-CoA in piccole dosi con un'attenta osservazione medica.

Se si sospetta lo sviluppo di una malattia polmonare interstiziale (mancanza di respiro, tosse improduttiva, peggioramento del benessere generale), il trattamento deve essere interrotto.

Crestor può causare vertigini, quindi è necessario prestare attenzione durante la guida e l'esecuzione di tipi di lavoro che richiedono velocità psicomotoria e alta concentrazione di attenzione.

Interazione farmacologica

• Ciclosporina e gemfibrozil: aumento della concentrazione di rosuvastatina nel plasma sanguigno di 11 e 2 volte, rispettivamente;
• Anticoagulanti indiretti: aumento del tempo di protrombina;
• Fenofibrato, gemfibrozil, altri fibrati e dosi ipolipemizzanti di acido nicotinico, mentre viene utilizzato con inibitori della riduttasi HMG-CoA: un aumento del rischio di miopatia;
• Inibitori della proteasi dell'HIV: un aumento significativo dell'esposizione alla rosuvastatina;
• Antiacidi contenenti alluminio e idrossido di magnesio: una diminuzione della concentrazione plasmatica di rosuvastatina di circa il 50% (l'effetto è meno pronunciato se gli antiacidi vengono assunti 2 ore dopo l'assunzione di Crestor);
• Eritromicina: diminuzione della concentrazione di rosuvastatina del 30%;
• Contraccettivi orali o farmaci per la terapia ormonale sostitutiva: un aumento della loro concentrazione plasmatica.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a una temperatura non superiore a 30 ° C alla portata dei bambini.

Periodo di validità - 3 anni.