Coraxan

Coraxan è un farmaco con azione anti-ischemica, antianginosa.

Rilascia forma e composizione

Coraxan è prodotto sotto forma di compresse rivestite con film: colore rosa-arancio, con incisione del logo aziendale su un lato; 5 mg ciascuno - biconvesse, ovali, con tacche su entrambi i lati, con il numero "5" sul secondo lato; 7,5 mg ciascuno - triangolare, con il numero "7,5" sul secondo lato (14 pezzi in blister, 1, 2, 4 blister in una scatola di cartone).

La composizione di 1 compressa include:

• Principio attivo: ivabradina - 5 o 7,5 mg (ivabradina cloridrato (rispettivamente) - 5,39 o 8,085 mg);
• Componenti ausiliari: lattosio monoidrato - 63,91 / 61,215 mg; maltodestrina 10 mg; stearato di magnesio - 0,5 mg; amido di mais - 20 mg; diossido di silicio colloidale anidro - 0,2 mg.

La composizione del guscio del film: biossido di titanio (E171) - 0,26026 mg; ossido di ferro colorante giallo (E172) - 0,01457 mg; ossido di ferro colorante rosso (E172) - 0,00485 mg; glicerolo - 0,0874 mg; magnesio stearato - 0,0874 mg; ipromellosa - 1,45276 mg; macrogol 6000 - 0,09276 mg.

Indicazioni per l'uso

Coraxan è prescritto per il trattamento dell'angina stabile in pazienti con ritmo sinusale normale con le seguenti indicazioni:

• Intolleranza o presenza di controindicazioni all'uso di beta-bloccanti;
• Contemporaneamente con beta-bloccanti adrenergici con controllo inadeguato dell'angina stabile con dose ottimamente selezionata di beta-bloccante adrenergico.

Il farmaco viene anche utilizzato nell'insufficienza cardiaca cronica al fine di ridurre l'incidenza di complicazioni cardiovascolari (mortalità per malattie cardiovascolari e ospedalizzazione a causa di un aumento dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica (CHF)) in pazienti con insufficienza cardiaca cronica, con ritmo sinusale e frequenza cardiaca tagli (HR) di almeno 70 battiti al minuto.

Controindicazioni

• La bradicardia (con una frequenza cardiaca a riposo prima dell'inizio del trattamento è inferiore a 60 battiti al minuto);
• Infarto miocardico acuto;
• Sindrome del seno malato;
• Blocco sinoatriale;
• Angina instabile;
• Shock cardiogeno;
• Grave insufficienza epatica (sulla scala Child-Pugh - più di 9 punti);
• Grave ipotensione arteriosa (con pressione sistolica inferiore a 90 mm Hg, diastolica - inferiore a 50 mm Hg);
• Insufficienza cardiaca (instabile o acuta);
• La presenza di un pacemaker artificiale che lavora in modalità di stimolazione costante;
• Blocco AV III;
• Intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento del glucosio-galattosio;
• Uso simultaneo con forti inibitori degli isoenzimi del sistema del citocromo P450 3A4 (agenti antifungini del gruppo azolico (itraconazolo, ketoconazolo)), inibitori della proteasi dell'HIV (ritonavir, nelfinavir), antibiotici macrolidi (claritromicina, eritromicina per somministrazione orale, telitromicina e titrathyromycymia ed eritromicina).
• Gravidanza, periodo di allattamento al seno e uso nelle donne in età riproduttiva che non rispettano le misure contraccettive affidabili;
• Età fino a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia del farmaco in questa fascia di età di pazienti non è stata studiata);
• Ipersensibilità al farmaco.

Si deve prestare attenzione durante l'assunzione di Coraxan per le seguenti malattie / condizioni:

• Insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 15 ml al minuto);
• Prolungamento congenito dell'intervallo QT;
• Insufficienza epatica moderatamente grave (sulla scala di Child-Pugh - meno di 9 punti);
• AV blocco II grado;
• Degenerazione del pigmento retinico (retinite pigmentosa);
• Un colpo recente;
• Insufficienza cardiaca cronica IV classe funzionale secondo la classificazione di NYHA;
• L'ipotensione;
• Contemporaneamente con l'assunzione di farmaci a intervallo QT prolungato, succo di pompelmo, moderati inibitori e induttori di isoenzimi del CYP3A4, bloccanti del calcio lento, che riducono la frequenza cardiaca (diltiazem, verapamil), diuretici non risparmiatori.

Dosaggio e somministrazione

Il Coraxan viene assunto per via orale durante un pasto 2 volte al giorno (mattina e sera).

Con angina stabile, il farmaco viene assunto in una dose giornaliera iniziale di 10 mg.

Dopo 21-28 giorni di utilizzo, a seconda dell'effetto terapeutico, la dose può essere aumentata a 15 mg (2 volte al giorno, 7,5 mg). Se la frequenza cardiaca a riposo diminuisce a meno di 50 battiti al minuto durante il trattamento, o se il paziente presenta sintomi associati a bradicardia (affaticamento, capogiri o marcata riduzione della pressione arteriosa), ridurre la dose di Coraxan (ad esempio, a 5 mg al giorno). Il farmaco viene interrotto nei casi in cui una riduzione della dose non porti a un miglioramento degli indicatori della frequenza cardiaca o se persistono i sintomi della bradicardia grave.

La dose giornaliera iniziale raccomandata per l'insufficienza cardiaca cronica è di 10 mg. Se la frequenza cardiaca a riposo è costantemente superiore a 60 battiti al minuto, dopo 2 settimane può essere aumentata a 15 mg (2 volte al giorno, 7,5 mg). Con una frequenza cardiaca stabile non superiore a 50 battiti al minuto o quando compaiono sintomi di bradicardia, la dose viene ridotta a 5 mg al giorno.

Con un valore HR nell'intervallo di 50-60 battiti al minuto, Coraxan si raccomanda di assumere una dose giornaliera di 5 mg.

La dose del farmaco dipende dalla frequenza cardiaca:

• Meno di 50 battiti al minuto (con una dose giornaliera di 5 o 7,5 mg) - ridurre la dose;
• Più di 60 battiti al minuto (con una dose giornaliera di 5 o 10 mg) - la dose aumenta.

Se la frequenza cardiaca non supera i 50 battiti al minuto o il paziente presenta sintomi di bradicardia, l'uso di Coraxan deve essere interrotto.

Si consiglia ai pazienti di età superiore ai 75 anni di prescrivere Coraxan a una dose giornaliera iniziale di 5 mg. In futuro, è possibile aumentare la dose.

I pazienti con compromissione della funzionalità renale con clearance della creatinina superiore a 15 ml al minuto, il farmaco viene solitamente prescritto 10 mg al giorno. Dopo 3-4 settimane di uso di coraxan, la dose può essere aumentata a 15 mg al giorno.

A causa della mancanza di dati sull'uso di Coraxan in pazienti con clearance della creatinina inferiore a 15 ml al minuto, il farmaco deve essere usato con cautela.

I pazienti con un lieve grado di insufficienza epatica (sulla scala Child-Pugh - fino a 7 punti) sono raccomandati il ​​regime posologico abituale in una dose giornaliera iniziale di 10 mg con conseguente aumento a 15 mg.

Attenzione nell'applicazione di Coraxan deve essere nei pazienti con insufficienza epatica moderata (su una scala di Child-Pugh - 7-9 punti).

Coraxan non deve essere usato in pazienti con grave insufficienza epatica (secondo la scala Child-Pugh - più di 9 punti), poiché il suo uso in questi pazienti non è stato studiato (non è escluso un aumento significativo della concentrazione plasmatica del farmaco).

Effetti collaterali

Durante la terapia può sviluppare disturbi di alcuni sistemi corporei:

• Sistema muscolo-scheletrico: raramente - spasmi muscolari;
• Apparato digerente: raramente - stitichezza, nausea, diarrea;
• Sistema cardiovascolare: spesso - bradicardia, battiti prematuri ventricolari, grado di blocco I-AV, aumento a breve termine della pressione sanguigna; raramente - battiti prematuri sopraventricolari, palpitazioni; molto raramente - fibrillazione atriale, blocco AV-II-III, sindrome del seno malato; con una frequenza non specificata - marcata riduzione della pressione sanguigna, eventualmente associata a bradicardia;
• Sistema respiratorio: raramente - mancanza di respiro;
• Sistema nervoso centrale: spesso - capogiri, eventualmente associato a bradicardia, mal di testa (soprattutto nel primo mese di trattamento); con frequenza sconosciuta - sincope, eventualmente associata a bradicardia;
• Cute e grasso sottocutaneo: con una frequenza sconosciuta - prurito, eruzione cutanea, angioedema, eritema, orticaria;
• Organi di senso: molto spesso - cambiamenti nella percezione della luce (photopsia); spesso - visione offuscata; raramente - vertigini; con frequenza sconosciuta - menomazione della vista, diplopia;
• Indicatori di laboratorio e strumentali: raramente - prolungamento dell'intervallo QT su ECG, eosinofilia, iperuricemia, aumento della concentrazione plasmatica di creatinina;
• Disturbi generali: con una frequenza sconosciuta - affaticamento, astenia, malessere.

Istruzioni speciali

Coraxan non è efficace nel trattamento o nella prevenzione delle aritmie. L'efficacia del farmaco diminuisce con lo sviluppo delle tachiaritmie. Il farmaco non è raccomandato per i pazienti con fibrillazione atriale o altri tipi di aritmie associate alla funzione del nodo del seno.

Durante il trattamento, è necessario condurre l'osservazione clinica dei pazienti al fine di identificare la fibrillazione atriale parossistica o permanente. Con le indicazioni cliniche (ad esempio, la comparsa di una sensazione di aumento del battito cardiaco, peggioramento del decorso dell'angina, ritmo cardiaco irregolare), un ECG dovrebbe essere incluso nel processo di monitoraggio corrente. Il rischio di fibrillazione atriale è solitamente più alto nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica che assumono Coraxan. Più spesso, la fibrillazione atriale è stata trovata in pazienti che assumevano contemporaneamente farmaci antiaritmici di classe I o amiodarone.

La condizione dei pazienti con compromissione della conduzione intraventricolare, insufficienza cardiaca cronica e dissincronia ventricolare deve essere tenuta sotto stretta sorveglianza.

L'uso di Coraxan contemporaneamente a bloccanti dei canali del calcio lenti che riducono la frequenza cardiaca (diltiazem, verapamil) non è raccomandato.

Prima di iniziare la terapia, il decorso dell'insufficienza cardiaca deve essere stabile. A causa di dati limitati, è necessario usare il farmaco con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica della classe funzionale IV secondo la classificazione NYHA.

Non è raccomandato prescrivere Coraxan immediatamente dopo un ictus.

Il Coraxan influenza la funzione della retina. Gli effetti tossici del farmaco non sono stati identificati, ma il suo effetto sulla retina dell'occhio con uso prolungato (più lungo di 1 anno) è sconosciuto. Con lo sviluppo di disturbi delle funzioni visive non descritti in questo manuale, è necessario considerare il problema della sospensione della terapia. I pazienti con degenerazione del pigmento retinico sono invitati a prendere Coraxan con cautela.

Coraxan può causare un cambiamento a breve termine nella percezione della luce (di solito sotto forma di fotopsia), che deve essere preso in considerazione quando si guidano veicoli o altri meccanismi, specialmente di notte con un brusco cambiamento nell'intensità della luce.

Interazione farmacologica

È necessario evitare l'uso simultaneo di ivabradina con farmaci prolungano l'intervallo QT (antiaritmici esempio, disopiramide, chinidina, bepridil, ibutilide, sotalolo, amiodarone e non esempio antiaritmikam, sertindolo, cisapride, pimozide, ziprasidone, meflochina, pentamidina, alofantrina , eritromicina per somministrazione endovenosa). Ciò è dovuto al fatto che una diminuzione della frequenza cardiaca può comportare un ulteriore allungamento dell'intervallo QT. Se necessario, la nomina simultanea di questi farmaci deve essere attentamente monitorata ECG.

Coraxan deve essere usato con cautela con diuretici non calcarei ("loop" e diuretici tiazidici), poiché l'ipokaliemia può aumentare il rischio di aritmie. L'ivabradina può causare bradicardia, che in combinazione con l'ipokaliemia è un fattore predisponente per l'insorgenza di aritmie gravi, specialmente nei pazienti con la sindrome di allungamento dell'intervallo QT (congenito o causato dall'esposizione a qualsiasi sostanza).

L'uso simultaneo di ivabradina con moderati inibitori di CYP3A4 isoenzima verapamil o diltiazem non è raccomandato.

Controindicati per l'uso concomitante di ivabradina con tali forti inibitori CYP3A4, sia nefazodone, antimicotici azoli gruppo (itraconazolo, ketoconazolo), inibitori della proteasi (ritonavir, nelfinavir), antibiotici macrolidi (eritromicina per via orale, claritromicina, telitromicina, iosamicina). Forti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 - ketoconazolo (in una dose giornaliera di 200 mg) o josamicina (2 volte al giorno, 1 g) aumentano 7-8 volte la concentrazione plasmatica media di ivabradina.

È possibile assumere ivabradina contemporaneamente ad altri inibitori moderati dell'isoenzima CYP3A4 (ad esempio, fluconazolo), a condizione che la frequenza cardiaca a riposo sia superiore a 60 battiti al minuto. In questo caso, la dose giornaliera iniziale raccomandata di ivabradina 5 mg. Durante l'amministrazione di Coraxan, è necessario il monitoraggio della frequenza cardiaca.

Se usati insieme, gli induttori dell'isoenzima CYP3A4 (fenitoina, barbiturici, rifampicina e rimedi a base di erbe che contengono Hypericum perforatum) possono portare a una diminuzione dell'attività e della concentrazione ematica di Ivabradina, che può richiedere dosi più elevate. Durante il trattamento si raccomanda di evitare l'uso di droghe e prodotti contenenti l'erba di San Giovanni.

Effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica e farmacodinamica dell'Ibabradina con l'uso combinato dei seguenti farmaci: inibitori della PDE5 (sildenafil), inibitori della pompa protonica (lansoprazolo, omeprazolo), inibitori della riduttasi HMG-CoA (simvastatina), bloccanti, calcio-antagonisti ad azione lenta, simulastatina, I, I, I, I, I, I, I, I, I, IUvradina, inibitori di inibitori della pompa protonica, simulastatina, bloccanti, inibitori della pompa protonica; , amlodipina), acido acetilsalicilico, warfarin e digossina sono assenti.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere lontano dalla portata dei bambini. Non sono richieste condizioni speciali di conservazione.

Periodo di validità - 3 anni.