Konvuleks

Konvuleks - droga anticonvulsa.

Rilascia forma e composizione

Forme di dosaggio di Convolux:

• Capsule enteriche: 150 e 500 mg - 10 pz. in blister, in una scatola di cartone di 10 blister; 300 mg - 20 pezzi. in bolle, in un pacco di cartone 5 bolle;
• Compresse rivestite con film ad azione prolungata: 50 o 100 pz. in bottiglie di polipropilene / vetro scuro, in un fagotto di cartone una bottiglia;
• Gocce per somministrazione orale: in flaconi di vetro scuro con un dosatore con un volume di 100 ml, in un fagotto di cartone una bottiglia;
• Sciroppo per bambini: in flaconi di vetro scuro con un volume di 100 ml, in un fagotto di cartone una bottiglia completa di una siringa dosatrice;
• Soluzione per amministrazione endovenosa (iv): 5 millilitri ciascuno in ampolle di vetro incolore, 5 ampolle in pallet di plastica, in un pacco di cartone 1 pallet.

Il principio attivo del farmaco è l'acido valproico. Il suo contenuto corrispondente al valproato di sodio:

• 1 capsula - 150, 300 o 500 mg;
• 1 compressa - 300 o 500 mg;
• 1 ml di gocce - 300 mg;
• 1 ml di sciroppo - 50 mg;
• 1 ml di soluzione - 100 mg.

Componenti ausiliari di capsule:

• La composizione del corpo capsula: gelatina, carion 83 (sorbitolo, amido idrogenato, mannitolo), biossido di titanio, glicerolo 85%, acido cloridrico 25%, ossido rosso di ferro (E172);
• La composizione del rivestimento enterico: gliceril monostearato 45-55 tipo II, macrogol 6000, trietilcitrato, 30% di dispersione di un copolimero di acido metacrilico e etil acrilato (1: 1) secco (polisorbato-80 e sodio lauril solfato);
• La composizione dell'etichettatura dell'inchiostro: gommalacca, isopropanolo, glicole propilenico, acqua, etanolo denaturato (alcool metilato), biossido di titanio, butanolo, colorante all'ossido di ferro nero.

Componenti aggiuntivi di compresse:

• Eccipienti: acido citrico, biossido di silicio colloidale, etilcellulosa, magnesio stearato, talco, copolimero di metilmetacrilato, trimetilammonio etil metil acrilato cloruro e etilacrilato (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D);
• Composizione shell: copolimero di metacrilato di metile, cloruro trimetilammonioetilmetakrilata e acrilato di etile (1: 2: 0.1) (Eudragit RS30D), metilmetacrilato, copolimero cloruro trimetilammonioetilmetakrilata e acrilato di etile (1: 2: 0.2) (Eudragit RL30D tipo A), carmellosa sodio, biossido di titanio, talco , trietilcitrato, vanillina.

Componenti ausiliari delle gocce: idrossido di sodio, saccarinato di sodio, acqua depurata, acido cloridrico 37%, aroma con aroma di arancia.

Ausiliari di sciroppo: metil paraidrossibenzoato, maltitolo liquido (licasina 80/55), sodio saccarinato, sodio ciclamato, propil paraidrossibenzoato, sodio cloruro, acqua depurata, aroma di pesca 9/030307, ​​aroma di lampone 9/372710.

Componenti ausiliari della soluzione: disodio idrogeno fosfato dodecaidrato, sodio idrossido, acqua iniettabile.

Indicazioni per l'uso

• Epilessia di varie eziologie (criptogenetica, idiopatica, sintomatica);
• Disturbi comportamentali dovuti all'epilessia;
• Sindromi specifiche - Lennox-Gasto, Vesta;
• Convulsioni febbrili nei bambini, teak per bambini;
• Convulsioni epilettiche parziali negli adulti e nei bambini (semplici, secondariamente generalizzate, complesse);
• Convulsioni epilettiche generalizzate (cloniche, miocloniche, toniche, atoniche, tonico-cloniche, miste, nonché assenze);
• Disturbi affettivi bipolari.

Controindicazioni

assoluta:

• Epatite acuta e cronica;
• Insufficienza epatica;
• Trombocitopenia grave;
• Disfunzione del pancreas;
• Diatesi emorragica;
• porfiria;
• Disturbi del metabolismo dell'urea (incluso nella storia familiare);
• Periodo di lattazione;
• Uso simultaneo con lamotrigina, meflochina o cacciatore perforati;
• Ipersensibilità all'acido valproico, ai suoi sali o componenti ausiliari del farmaco.

relativa:

• Una storia di malattie del fegato e del pancreas, comprese quelle familiari;
• Inibizione dell'ematopoiesi del midollo osseo (leucopenia, anemia, trombocitopenia);
• Insufficienza renale;
• Fermentopatie congenite;
• Malattie organiche del cervello;
• ipoproteinemia;
• Ritardo mentale nei bambini;
• Gravidanza (specialmente il I trimestre).

Restrizioni all'uso di Konvuleks:

• Capsule: bambini sotto i 3 anni;
• Compresse: bambini sotto i 3 anni o con peso corporeo inferiore a 20 kg;
• Gocce: bambini di peso inferiore a 7,5 kg.

Con cura:

• Gocce: bambini di peso superiore a 7,5 kg;
• Soluzione: bambini al di sotto dei 3 anni e quelli che hanno ricevuto un trattamento simultaneo con diversi farmaci antiepilettici.

Dosaggio e somministrazione

Capsule e compresse devono essere assunte per via orale, senza masticare, con una piccola quantità di acqua, con i pasti o immediatamente dopo un pasto: capsule - 2-3 volte al giorno, compresse - 1-2 volte al giorno.

Gocce e sciroppo vengono assunti per via orale con una piccola quantità d'acqua 2-3 volte al giorno, indipendentemente dal pasto.

La dose giornaliera iniziale per gli adulti è di 600 mg. A poco a poco (una volta ogni 3 giorni) viene aumentato di 150-250 mg per ottenere un effetto clinico.

Quando si utilizza Konvuleks come monopreparazione, la dose giornaliera viene calcolata tenendo conto del peso del paziente - al ritmo di 5-15 mg / kg, quindi viene gradualmente aumentata - di 5-10 mg / kg alla settimana.

La dose giornaliera raccomandata è 20-25 mg / kg, circa 1000-2000 mg. Se necessario, viene aumentato alla dose massima ammissibile - 2500 mg al giorno o 30 mg / kg. Per i pazienti con un metabolismo accelerato dell'acido valproico, se assolutamente necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 60 mg / kg. Tuttavia, il trattamento deve essere effettuato sotto attento controllo della concentrazione di sodio valproato.

Quando si applicano Konvuleks come parte della terapia di associazione, la dose giornaliera è di 10-30 mg / kg, quindi aumenta di 5-10 mg / kg alla settimana.

La dose giornaliera iniziale per i bambini di peso superiore a 25 kg - 5-15 mg / kg (300 mg), gradualmente (5-10 mg / kg a settimana), è aumentata per ottenere un effetto clinico. Di norma, l'ulteriore dose è 20-30 mg / kg / die (1000-1500 mg).

Dosi giornaliere per bambini di peso compreso tra 7,5 e 25 kg:

• Con monoterapia: la media - 15-45 mg / kg, il massimo - 50 mg / kg;
• Con la terapia combinata - 30-100 mg / kg.

I pazienti con insufficienza renale possono richiedere una riduzione della dose di Convolux. È necessario selezionare la dose in base al monitoraggio delle condizioni cliniche, poiché gli indicatori della concentrazione di acido valproico nel plasma potrebbero non essere sufficientemente informativi.

La dose media del farmaco sotto forma di gocce e sciroppo, tenendo conto del peso del paziente:

• 7,5-14 kg - 150-450 mg / giorno: 15-45 gocce o 3-9 ml di sciroppo;
• 14-21 kg - 300-600 mg / giorno: 30-60 gocce o 6-12 ml di sciroppo;
• 21-32 kg - 600-900 mg / giorno: 60-90 gocce o 12-18 ml di sciroppo;
• 32-50 kg - 900-1500 mg / giorno: 90-150 gocce;
• 50-90 kg - 1500-2500 mg / giorno: 150-250 gocce.

Sotto forma di sciroppo, Konvuleks è prescritto solo per i bambini.

Nella forma di una soluzione, il farmaco viene somministrato per via endovenosa lentamente o per via infusionale.

Dosi giornaliere raccomandate:

• Con il su / nell'introduzione lenta - 5-10 mg / kg di peso del corpo del paziente;
• Con introduzione / in infusione - 0,5-1 mg / kg / ora.

Quando si trasferisce un paziente dalla somministrazione orale di Konvuleks all'utilizzo i / v, le dosi non cambiano, solo la prima somministrazione viene effettuata 12 ore dopo l'ultima somministrazione del farmaco all'interno. Non appena le condizioni del paziente lo consentono, la soluzione di iniezione viene sostituita con una forma orale e la prima dose viene anche raccomandata 12 ore dopo l'ultima iniezione.

Se è necessario raggiungere rapidamente un'alta concentrazione di sodio valproato nel plasma sanguigno, si raccomanda il seguente regime posologico: per via endovenosa alla dose di 15 mg / kg per 5 minuti, 30 minuti dopo, infusione endovenosa alla velocità di 1 mg / kg / ora con monitoraggio costante Concentrazione di acido valproico per raggiungere un livello plasmatico di circa 75 μg / ml.

La dose giornaliera massima consentita è di 2500 mg.

Dosi giornaliere medie: per adulti - 20 mg / kg, per adolescenti - 25 mg / kg, per bambini - 30 mg / kg.

La soluzione di Ringer, soluzione di glucosio al 5% o soluzione di cloruro di sodio isotonico viene utilizzata come soluzione per infusione per Konvuleks. La soluzione per infusione preparata deve essere utilizzata entro 24 ore. Se vengono usati altri farmaci allo stesso tempo, devono essere somministrati su un sistema di infusione separato.

Effetti collaterali

In generale, Konvuleks è ben tollerato. Gli effetti collaterali si verificano spesso durante la terapia di associazione o le concentrazioni plasmatiche superiori a 100 mg / l:

• Apparato digerente: diminuzione o aumento dell'appetito, gastralgia, diarrea, nausea, stitichezza, vomito, epatite, pancreatite, fino a lesioni gravi con esito fatale (nei primi 6 mesi di trattamento, di solito a 2-12 settimane);
• Sistema nervoso centrale: lampo di "mosche" prima degli occhi, nistagmo, diplopia, tremore, sonnolenza, vertigini, mal di testa, atassia, encefalopatia, stupore, enuresi, compromissione della coscienza, aritmia, cambiamenti nel comportamento, umore o stato mentale (affaticamento, ansia motoria , aggressività, psicosi, condizione iperattiva, irritabilità, allucinazioni, agitazione insolita, depressione), coma;
• Sistema ematopoietico: trombocitopenia, leucopenia, anemia, diminuzione del contenuto di fibrinogeno e aggregazione piastrinica, che porta allo sviluppo di ipocoagulazione (accompagnata da tempo di sanguinamento prolungato, emorragia, emorragia, emorragie petecchiali, ematomi);
• Metabolismo: diminuzione o aumento del peso corporeo;
• Sistema endocrino: amenorrea secondaria, dismenorrea, galattorrea, ingrossamento della mammella;
• Reazioni allergiche: eruzione della pelle, orticaria, fotosensibilità, angioedema, eritema essudativo maligno;
• Altro: perdita di capelli (solitamente reversibile), edema periferico;
• Indicatori di laboratorio: iperbilirubinemia, iperammoniemia, ipercreatininemia, un lieve aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e un aumento dose-dipendente della latticodeidrogenasi.

Istruzioni speciali

A causa del fatto che ci sono segnalazioni di casi gravi e persino letali di pancreatite e insufficienza epatica durante l'uso di preparati di acido valproico, è importante considerare quanto segue:

• I bambini all'età di 3 anni con epilessia grave sono a maggior rischio. È associato a malattie degenerative o metaboliche congenite, danni cerebrali;
• La disfunzione epatica nella maggior parte dei casi si è sviluppata nei primi 6 mesi di trattamento (di solito tra 2 e 12 settimane), più spesso con la terapia combinata;
• Sono stati osservati casi di pancreatite in pazienti di tutte le età, indipendentemente dalla durata del trattamento, sebbene il rischio diminuisca con l'età;
• Insufficienza epatica con pancreatite aumenta il rischio di morte;
• La diagnosi precoce (fino allo stadio itterico) si basa principalmente sull'osservazione clinica, vale a dire identificare i primi sintomi, come anoressia, astenia, sonnolenza, estrema stanchezza e talvolta vomito e dolore addominale. Una ricaduta delle crisi epilettiche è possibile, nonostante la terapia antiepilettica in corso.

Se compare uno qualsiasi dei sintomi sopra elencati, consultare immediatamente un medico. Per lo stesso motivo, durante il trattamento, specialmente nei primi sei mesi (e specialmente con la terapia combinata), è necessario monitorare periodicamente la funzionalità epatica - l'attività delle transaminasi epatiche e dell'amilasi, la concentrazione di bilirubina, il livello di protrombina e fibrinogeno, i fattori della coagulazione e anche l'immagine del sangue periferico ( particolari piastrine nel sangue).

I pazienti che assumono altri farmaci antiepilettici devono essere trasferiti a Konvuleks gradualmente, raggiungendo una dose efficace entro 2 settimane. Solo allora può essere sospeso un altro farmaco anti-convulsivo. Per i pazienti che non hanno ricevuto la terapia antiepilettica, deve essere raggiunta una dose clinica efficace dopo 1 settimana.

Se è necessario un intervento chirurgico, deve essere eseguito un esame del sangue completo (incluso il numero di piastrine), esaminare gli indicatori del coagulogramma, determinare il tempo di sanguinamento.

Va tenuto presente che Konvulex può distorcere i risultati dei test delle urine per il diabete mellito e gli indicatori della funzione tiroidea.

Per ridurre il rischio di disturbi dispeptici, possono essere prescritti antispasmodici o agenti di rivestimento.

Se compaiono sintomi di addome acuto prima dell'operazione, si raccomanda di determinare l'attività dell'amilasi nel sangue per escludere la pancreatite acuta.

L'interruzione improvvisa del farmaco può portare ad un aumento delle crisi epilettiche.

Durante il periodo di trattamento Konvulexom:

• È vietato consumare bevande alcoliche;
• Prestare attenzione quando si intraprendono attività che richiedono reazioni rapide e maggiore concentrazione di attenzione, anche durante la guida.

Interazione farmacologica

Controindicato in combinazione:

• Meflochina: aumenta il rischio di attacchi epilettici a causa dell'aumentato metabolismo dell'acido valproico e di una diminuzione della sua concentrazione nel plasma sanguigno, nonché della probabilità dell'effetto convulso di meflochina;
• Erba di San Giovanni - aumenta la probabilità di ridurre la concentrazione di sodio valproato nel plasma.

Non è raccomandato l'uso di Konvuleks in combinazione con lamotrigina, perché possono svilupparsi gravi reazioni cutanee, come la necrolisi epidermica tossica. Se l'uso di tale combinazione è ancora necessario, è necessario un attento monitoraggio di laboratorio e clinico.

In considerazione della probabilità di indesiderabile, e talvolta reazioni gravi precauzione particolare da osservare, mentre la nomina dei seguenti farmaci: carbamazepina, fenobarbital, primidone, fenitoina, clonazepam, etosuccimide, topiramato, felbamato, neurolettici, antidepressivi, inibitori della monoamino ossidasi, benzodiazepine, cimetidina, eritromicina, zidovudina, carbapenemi, monobactam.

Combinazioni da prendere in considerazione:

• Anticoagulanti indiretti - migliorando la loro azione. È necessario un attento monitoraggio dell'indice di protrombina;
• Acido acetilsalicilico - effetto di mutuo miglioramento;
• Nimodipina - aumentando la sua azione ipotensiva;
• I farmaci mielotossici aumentano il rischio di oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo;
• Etanolo e farmaci epatotossici: la probabilità di danni al fegato.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura di: capsule - fino a 30 ºС, compresse, gocce e soluzione - fino a 25 ºС, sciroppo - 15-25 ºС. Compresse - in confezione ben chiusa.

Periodo di validità - 5 anni.