clozapina

La clozapina è un forte farmaco neurolettico con un effetto sedativo.

Rilascia forma e composizione

Clozapina è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

• Compresse 25 e 100 mg;
• Soluzione iniettabile 2,5%.

Il principio attivo del farmaco è la clozapina.

Indicazioni per l'uso

• la schizofrenia;
• Psicosi maniaco-depressiva;
• Stati maniacali;
• Agitazione psicomotoria in psicopatia;
• Gravi disturbi del sonno;
• Disturbi comportamentali ed emotivi, incl. nei bambini.

Controindicazioni

• Malattie del sistema ematopoietico (compreso nella storia);
• Miastenia grave;
• Coma;
• Psicosi alcolica e intossicazione;
• Periodo di allattamento (o dovrebbe smettere di allattare);
• Età da bambini fino a 5 anni;
• Ipersensibilità al farmaco.

Il trattamento ambulatoriale (fuori dall'ospedale) è controindicato per i conducenti di veicoli.

Durante la gravidanza, il farmaco viene prescritto solo in casi estremi, se il beneficio atteso per la madre in attesa supera i potenziali rischi per il feto.

Con particolare cautela, Clozapina viene utilizzata nei seguenti casi: insufficienza epatica / renale grave, malattie cardiovascolari scompensate, iperplasia prostatica, epilessia, aumento della tendenza alle convulsioni, atonia intestinale, glaucoma ad angolo chiuso, malattie intercorrenti con sindrome da febbre.

Dosaggio e somministrazione

La soluzione di Clozapina viene iniettata per via intramuscolare con 1-2 ml prima di coricarsi.

Sotto forma di compresse, il farmaco viene assunto per via orale, indipendentemente dal pasto. Il trattamento inizia con una dose di 50-100 mg 2-3 volte al giorno, quindi aumenta a 200-400-600 mg al giorno. Per mantenere l'effetto terapeutico, così come nei pazienti con insufficienza cardiaca epatica / renale / cronica e disturbi cerebrovascolari, è prescritto 25-200 mg una volta al giorno, prima di andare a letto.

Dosi singole / giornaliere per bambini:

• 6-8 anni - 5-10 / 15-30 mg;
• 8-15 anni - 10-20 / 30-60 mg,

Frequenza di ricezione - 2-3 volte al giorno.

La dose giornaliera massima per i bambini è di 100 mg.

Effetti collaterali

• Sistema nervoso e organi sensoriali: aumento della temperatura corporea di genesi centrale, sonnolenza, vertigini, mal di testa, agitazione, svenimento, acatisia, disturbi della struttura, confusione; raramente - disturbi del sonno (compresi insonnia), disturbi extrapiramidali (ipocinesia o acinesia, tremore, rigidità muscolare), la depressione, convulsioni, discinesia tardiva, sindrome neurolettica maligna (tachicardia o fibrillazione, pressione arteriosa instabile, mancanza di respiro o tachipnea , convulsioni, aumento della temperatura corporea della genesi centrale, aumento della sudorazione, pelle pallida, eccessivo affaticamento o debolezza, rigidità muscolare marcata, minzione involontaria);
• Tratto gastrointestinale: bruciore di stomaco, nausea, vomito, ipersalivazione, secchezza della mucosa orale;
• Sistema cardiovascolare: diminuzione della pressione arteriosa (compresa ipotensione ortostatica); meno spesso - aumento della pressione sanguigna, tachicardia, appiattimento dell'onda T sull'ECG;
• Emopoiesi ed emostasi: leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia, fino ad agranulocitosi (i suoi primi segni assomigliano ai sintomi dell'influenza: febbre, brividi, infiammazione delle gengive e della mucosa orale, mal di gola, ulteriore tonsillite, piodermite, periostite, foruncolosi, mal di gola;
• Il sistema urinario: ritenzione urinaria, potenza ridotta;
• Altro: aumento di peso, aumento della sudorazione, miastenia grave.

Istruzioni speciali

Quando si assume la clozapina, esiste un rischio significativo di sviluppare complicazioni potenzialmente letali come l'agranulocitosi. Per questo motivo, nella schizofrenia, il farmaco viene prescritto solo nei casi in cui si nota resistenza o intolleranza ai neurolettici classici. In questo caso, un prerequisito sono normali indicatori di sangue bianco. Periodicamente, durante la terapia, viene determinato il numero di leucociti e, se possibile, il numero assoluto di neutrofili: 1 volta a settimana per le prime 18 settimane, successivamente - una volta al mese per l'intero periodo di trattamento e 1 mese dopo la sua conclusione. Se si sviluppa granulocitopenia, la clozapina viene interrotta.

Il farmaco in modo dose-dipendente riduce la soglia di prontezza convulsiva e può causare convulsioni convulsive generalizzate o contrazioni muscolari miocloniche. La probabilità di sviluppare questi sintomi in pazienti con epilessia aumenta con un rapido aumento della dose. In questo caso, è necessario ridurre la dose di clozapina e, se necessario, regolare la terapia anticonvulsivante.

L'analisi dei messaggi post-marketing suggerisce che la Clozapina può portare a miocardite fatale, specialmente nel primo mese della sua somministrazione. Se sospetti lo sviluppo di questa malattia, il farmaco deve essere immediatamente cancellato.

Uno degli effetti collaterali della clozapina è l'ipotensione ortostatica (talvolta con sincope). In alcuni casi, il collasso può essere accompagnato dalla cessazione della respirazione e / o del cuore. È importante tenere presente che di solito si verifica ipotensione ortostatica durante la titolazione iniziale della dose a causa del suo rapido aumento. Si deve prestare particolare attenzione quando si prescrive il farmaco a pazienti che hanno ricevuto benzodiazepine o altri farmaci psicotropi, poiché possono avere un collasso, arresto cardiaco / respirazione all'inizio del trattamento.

Nei pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza, il rischio di morte aumenta con il trattamento neurolettico. Le cause di morte sono varie, ma la maggior parte delle morti è associata a complicazioni infettive (polmonite) o cardiovascolari (insufficienza cardiaca, morte improvvisa). Quanto l'aumento della mortalità può essere attribuito all'azione dei farmaci antipsicotici, e quanto allo stato dei pazienti stessi non è completamente noto, ma la Clozapina non è il farmaco di scelta per il trattamento della psicosi in pazienti con demenza.

Durante il trattamento, è necessario astenersi dal guidare e svolgere tipi di lavoro che richiedono velocità di reazioni mentali e / o motorie e maggiore attenzione.

Interazione farmacologica

La clozapina aumenta gli effetti di alcol, sonniferi, analgesici, sedativi e narcotici, indebolisce la levodopa e altri dopaminomimetici.

La clozapina è incompatibile con i farmaci che causano agranulocitosi, come co-trimoxazolo, carbamazepina, cloramfenicolo, penicillamina, analgesici di pirazolone, sulfonamidi.

Possibili reazioni indesiderate in combinazione con clozapina:

• Farmaci che causano ipotensione arteriosa - effetto ipotensivo additivo;
• Caffeina - un aumento della concentrazione di clozapina nel sangue e la frequenza degli effetti collaterali;
• Anticolinergici: migliorando la loro azione;
• Rifampicina: aumenta il tasso metabolico della clozapina;
• Farmaci che causano mielodepressione - aumento dell'effetto inibitorio sull'ematopoiesi del midollo osseo;
• Farmaci al litio - lo sviluppo di mioclono, convulsioni, psicosi, delirio, sindrome neurolettica maligna.

I seguenti farmaci possono aumentare i livelli plasmatici di clozapina (talvolta accompagnati da manifestazioni di tossicità): paroxetina, fluoxetina, sertralina, fluvoxamina, risperidone e ciprofloxacina.

Con l'uso simultaneo di digossina o farmaci caratterizzati da un elevato legame alle proteine ​​(warfarin, eparina, fenitoina), la loro concentrazione nel plasma può essere aumentata e la clozapina può essere espulsa dai siti di legame proteico.

L'acido valproico influenza la variazione della concentrazione di clozapina e non vi sono praticamente manifestazioni cliniche di questa interazione.

Con la rapida sostituzione di clozapina risperidone può sviluppare distonia.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a una temperatura di 15-25 ºС in un luogo protetto da umidità e luce solare.

Periodo di validità - 5 anni.