Keppra

Keppra è un farmaco con effetti anticonvulsivanti e antiepilettici.

Rilascia forma e composizione

Keppru prodotto sotto forma di:

• Concentrato per soluzione per infusione - una soluzione limpida e incolore. Su 5 millilitri in bottiglie di vetro, su 5 bottiglie in pacchi cellulari planimetric, su 2 imballaggi in pacchi di cartone;
• Compresse rivestite con film - ovali, biconvesse, con la scritta "ucb", su una frattura - bianca, omogenea. A seconda del dosaggio: 250 mg - blu, con la scritta "250"; 500 mg ciascuno - bianco, con la scritta "500"; 1000 mg ciascuno - colore giallo chiaro, con la scritta "1000". 10 pezzi in blister, 3 o 6 blister in confezioni di cartone;
• Soluzione per somministrazione orale - quasi incolore, trasparente, con un odore caratteristico. Su 300 millilitri in bottiglie di vetro scuri, su 1 imbottigliano in pacchi di cartone con la siringa misurata in un set.

La composizione di 1 ml di concentrato per preparare una soluzione per infusione comprende:

• Ingrediente attivo: levetiracetam - 100 mg;
• Componenti ausiliari: sodio acetato triidrato, sodio cloruro, acido acetico al 10% (fino a pH 5,5), acqua per preparazioni iniettabili (fino a 5 ml).

La composizione di 1 compressa include:

• Principio attivo: levetiracetam dihydrochloride - 250 mg, 500 mg o 1000 mg;
• Componenti ausiliari: macrogol 6000, sodio croscaramelloso, silice, magnesio stearato.

La composizione del rivestimento del film di compresse:

• 250 mg: opadry 85F20694 (macrogol 3350, talco, E132 (colorante indaco carminio), alcool polivinilico parzialmente idrolizzato, E171 (diossido di titanio));
• 500 mg: opadry 85F32004 (macrogol 3350, talco, E172 (ossido di ferro colorante giallo), alcool polivinilico parzialmente idrolizzato, E171 (diossido di titanio));
• 1000 mg: opadry 85F18422 (talco, macrogol 3350, alcool polivinilico parzialmente idrolizzato, E171 (diossido di titanio)).

La composizione di 1 ml di soluzione orale include:

• Ingrediente attivo: levetiracetam - 100 mg;
• Componenti ausiliari: citrato di sodio, glicirrizinato di ammonio, acido citrico monoidrato, propil paraidrossibenzoato, aroma di uva 501040A, metil paraidrossibenzoato, maltitolo, 85% di glicerolo, acesulfame di potassio, acqua purificata.

Indicazioni per l'uso

Come monoterapia, Keppru è prescritto per il trattamento delle crisi parziali con generalizzazione secondaria o senza esso negli adolescenti dai 16 anni di età e negli adulti con epilessia di nuova diagnosi.

Simultaneamente con altri farmaci, Keppru è usato per trattare le seguenti condizioni:

• Convulsioni tonico-cloniche generalizzate primarie (convulsive) in adolescenti da 12 anni e adulti con epilessia idiopatica generalizzata;
• Convulsioni miocloniche negli adolescenti a partire dai 12 anni e adulti con epilessia mioclonica giovanile;
• Le crisi parziali con o senza generalizzazione secondaria in pazienti con epilessia (adulti e bambini a partire da 4 anni - si concentrano per preparare una soluzione per infusioni, bambini a partire da 6 anni - compresse rivestite con film, bambini da 1 mese - soluzione orale).

Keppra sotto forma di un concentrato per preparare una soluzione per infusione può essere usato come alternativa temporanea se è impossibile assumere il farmaco in forma orale.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del farmaco e di altri derivati ​​del pirrolidone.

A seconda della forma di dosaggio, le controindicazioni all'uso di Keppra sono anche:

• Targhe, un concentrato per preparazione di soluzione per infusioni - età da bambini fino a 4 anni;
• Soluzione per ingestione - violazione della tolleranza al fruttosio, bambini fino a 1 mese.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti di età superiore ai 65 anni, nonché nei pazienti con malattia epatica in fase di scompenso e insufficienza renale.

Dosaggio e somministrazione

Keppra sotto forma di compresse viene assunto per via orale, indipendentemente dal pasto, e lavato con un liquido in quantità sufficiente.

Il dosaggio della soluzione per somministrazione orale viene effettuato utilizzando una siringa dosatrice con una capacità di 10 ml (1 g di levetiracetam) con un valore di divisione di 25 mg (corrispondente a 0,25 ml), che viene fornito con il preparato. Una dose misurata di Keppra deve essere diluita in 200 ml di acqua (1 tazza).

Prima dell'uso, il concentrato per preparare la soluzione per infusione deve essere diluito con un solvente di almeno 100 ml. Il tempo di flebo endovenoso è di 15 minuti. Vengono utilizzati i seguenti solventi: soluzione di lattato di Ringer per iniezioni, soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per preparazioni iniettabili, soluzione di destrosio al 5% per preparazioni iniettabili. Si consiglia l'uso del farmaco immediatamente dopo la diluizione. La stabilità chimica della soluzione viene mantenuta per 24 ore a una temperatura di 15-25 ° C in sacchi di cloruro di polivinile. Lo stoccaggio è consentito a una temperatura di 2-8 ° C, a condizione che la diluizione sia stata eseguita in condizioni asettiche.

La transizione dalla somministrazione orale a quella endovenosa e viceversa può essere effettuata con la conservazione della frequenza di somministrazione e della dose. La dose giornaliera prescritta di Keppra è divisa in due somministrazioni o dosi nella stessa dose.

Il farmaco viene prescritto nella forma e nella dose di dosaggio più appropriate, determinate dal peso corporeo del paziente e dalle indicazioni.

Con la monoterapia per gli adolescenti dai 16 anni e gli adulti, la terapia deve iniziare con una dose giornaliera di 500 mg divisa in 2 somministrazioni o dosi. Dopo 14 giorni, la dose può essere aumentata di 2 volte - fino a 1000 mg. La dose massima è di 3000 mg al giorno.

Simultaneamente con altri farmaci per bambini da 1 a 6 mesi, Keppru viene prescritto sotto forma di soluzione orale in una dose iniziale di 7 mg / kg 2 volte al giorno. A seconda della tolleranza e dell'efficacia clinica, può essere aumentato a 21 mg / kg 2 volte al giorno. La dose può essere modificata 1 volta in 14 giorni ad una velocità non superiore a 7 mg / kg 2 volte al giorno. La terapia deve essere iniziata con la dose minima efficace.

Nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 17 anni con un peso corporeo fino a 50 kg, il trattamento deve essere iniziato con 10 mg / kg di peso corporeo suddivisi in 2 dosi. La dose giornaliera può essere aumentata di 3 volte. La modifica del regime posologico a 10 mg / kg di peso corporeo può essere effettuata ogni 14 giorni. Si raccomanda di applicare la dose minima efficace.

Per i bambini che pesano fino a 20 kg, si raccomanda di iniziare la terapia con l'assunzione di droga sotto forma di soluzione orale.

Per i bambini che pesano 50 kg o più, le stesse dosi sono applicate come per gli adulti.

In caso di intolleranza alla dose giornaliera prescritta, può essere ridotta.

Adulti e adolescenti che pesano da 50 kg di terapia iniziano con una dose giornaliera di 1000 mg, suddivisa in 2 somministrazioni o ammissione. A seconda della tollerabilità del farmaco e della risposta clinica, la dose giornaliera può essere gradualmente aumentata (1 volta in 14 giorni, 500 mg 2 volte al giorno) fino ad un massimo di 3000 mg.

Poiché Keppra viene escreto dai reni, quando viene somministrato a pazienti con insufficienza renale e pazienti in età avanzata, la dose viene adeguata in base alla quantità di clearance della creatinina (CK).

I bambini con aggiustamento della dose di insufficienza renale vengono effettuati tenendo conto del grado di insufficienza renale, utilizzando le raccomandazioni per gli adulti.

I pazienti con compromissione della funzionalità epatica di gravità moderata e lieve non richiedono la correzione del regime posologico. Con la funzione epatica anormale scompensata e l'insufficienza renale, una diminuzione della clearance della creatinina potrebbe non rispecchiare pienamente la gravità dell'insufficienza renale. In questi casi, quando la clearance della creatinina è inferiore a 60 ml / min / 1,73 m2, si raccomanda una riduzione della dose giornaliera del 50%.

La durata del corso di trattamento è determinata dal medico.

Effetti collaterali

Più spesso durante la terapia si verificano: sonnolenza, nasofaringite, mal di testa, vertigini e stanchezza.

Inoltre, quando si usa Keppra, lo sviluppo di disturbi da parte di alcuni sistemi corporei è possibile:

• Sangue e sistema linfatico: raramente - leucopenia, trombocitopenia; raramente - agranulotsitoz, pancitopenia, neutropenia;
• Invasioni e infezioni: molto spesso - nasofaringite; raramente, infezioni;
• Metabolismo: spesso - anoressia; raramente - una diminuzione o un aumento di peso del corpo;
• Sistema immunitario: raramente - reazione farmacologica con manifestazioni sistemiche ed eosinofilia;
• Sistema nervoso: molto spesso - mal di testa, sonnolenza; spesso - uno squilibrio, convulsioni, letargia, tremore, vertigini; raramente - diminuzione in concentrazione di attenzione, deterioramento di memoria, amnesia, atassia / incoordination, paresteziya; raramente - discinesia, coreoatetosi, ipercinesia;
• Disturbi mentali: spesso - ansia, depressione, aggressività / ostilità, nervosismo, irritabilità, insonnia; raramente - labilità emotiva, intenzioni suicide, tentativi di suicidio, disturbi comportamentali e psicotici, attacchi di panico, confusione, allucinazioni, rabbia, agitazione, sbalzi d'umore; raramente, disturbo del pensiero, disturbo della personalità, suicidio;
• Sistema epatobiliare: raramente - cambiamenti nei test di funzionalità epatica; raramente - epatite, insufficienza epatica.
• Organo della visione: raramente - visione offuscata, diplopia;
• Sistema respiratorio: spesso - tosse;
• Sistema muscoloscheletrico: raramente - mialgia, debolezza muscolare;
• Organo dell'udito: spesso - vertigini;
• Pelle: spesso - un'eruzione cutanea; raramente - prurito, eczema, alopecia; raramente - sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme;
• L'apparato digerente: spesso - vomito, dolore addominale, nausea, dispepsia, diarrea; raramente - pancreatite;
• Complicazioni di procedure, lesioni: raramente - danno accidentale;
• Disturbi generali: spesso - affaticamento / astenia.

In alcuni casi di pancitopenia è stata segnalata la soppressione del midollo osseo.

Dopo l'abolizione di levetiracetam, in molti casi è stato osservato il ripristino dei capelli.

Nei bambini tra i 4 ei 16 anni, lo sviluppo è stato più spesso notato: molto spesso - vomito; spesso - eccitazione, labilità emotiva, variabilità dell'umore, disturbi comportamentali, letargia e aggressività. Nei bambini da 1 mese a 4 anni, durante la terapia si sono verificati più spesso irritabilità e compromissione della coordinazione.

Come risultato di uno studio in doppio cieco, controllato verso placebo, che ha valutato gli effetti neuropsicologici e cognitivi del farmaco nei bambini di 4-16 anni con attacchi parziali, è emerso che Keppra non differiva dal placebo per quanto riguarda i cambiamenti nella quantità di punti nello "Screening combinato della memoria" e " Attenzione e memoria "rispetto ai dati originali.

Nel corso delle osservazioni a lungo termine nella fase aperta degli studi, è stato osservato che nei pazienti durante la terapia, gli indicatori di comportamento aggressivo non si sono deteriorati rispetto al basale.

Istruzioni speciali

Studi clinici rigorosamente controllati e adeguati sulla sicurezza dell'uso di Keppra non sono stati condotti da donne in gravidanza, quindi non è raccomandato l'uso del farmaco, a meno che non sia assolutamente necessario. La terapia dei pazienti durante la gravidanza deve essere effettuata sotto controllo speciale, tenendo conto del fatto che le interruzioni nella conduzione del trattamento antiepilettico possono portare ad un peggioramento del decorso della malattia, che è dannoso per la madre e il feto.

Keppra viene escreto nel latte materno, quindi se è necessario utilizzarlo, è necessario valutare attentamente il rapporto rischio / beneficio per quanto riguarda l'importanza dell'allattamento al seno.

Se è necessario interrompere l'assunzione di Keppra, si raccomanda di annullare gradualmente riducendo una dose singola ogni 2-4 settimane di 500 mg. Nei bambini, la riduzione della dose non deve superare i 10 mg / kg di peso corporeo 2 volte al giorno ogni 14 giorni.

Durante il trasferimento dei pazienti a Keppra, è opportuno cancellare gradualmente i farmaci antiepilettici concomitanti.

A causa di segnalazioni di intenti suicidari e casi di suicidio, durante la terapia, i pazienti devono essere avvertiti della necessità di informare immediatamente il medico prescrittore circa l'insorgenza di qualsiasi sintomo di intenzione o depressione suicidaria.

Le informazioni disponibili sull'uso di Keppra nei bambini non indicano alcun effetto negativo del farmaco sulla pubertà e sullo sviluppo. Tuttavia, gli effetti a lungo termine della terapia sullo sviluppo intellettuale dei bambini, la loro capacità di apprendimento, la crescita, le funzioni delle ghiandole endocrine, la fertilità e lo sviluppo sessuale rimangono sconosciute.

Prima del trattamento, i pazienti con malattie epatiche e renali scompensate sono invitati a fare uno studio sulla funzione renale. In caso di disturbi funzionali dei reni, è possibile un aggiustamento della dose.

Durante il periodo di terapia, si dovrebbe astenersi dal guidare veicoli e svolgere tipi di lavoro potenzialmente pericolosi che richiedono un'alta concentrazione di attenzione e velocità di reazioni psicomotorie.

Interazione farmacologica

Keppra non interagisce con i farmaci anticonvulsivanti (acido valproico, carbamazepina, fenitoina, lamotrigina, fenobarbital, primidone e gabapentin).

Il farmaco non modifica la farmacocinetica nella dose giornaliera:

• 1 g - contraccettivi orali (levonorgestrel ed etinilestradiolo);
• 2 g - digossina e warfarin.

Contraccettivi orali, warfarin e digossina non influenzano la farmacocinetica di Keppra.

La probabilità di sviluppare anoressia aumenta con l'uso simultaneo con topiramato.

I dati sull'interazione di Keppra con l'alcol non sono disponibili.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo buio, asciutto, fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza:

• Compresse - 3 anni a temperature fino a 25 ° C;
• Soluzione orale - 3 anni a temperature fino a 30 ° C;
• Concentrato per la preparazione di infusi - 2 anni a temperature fino a 25 ° C.