Kaletra

Kaletra è un farmaco antivirale combinato destinato al trattamento del virus dell'immunodeficienza umana (HIV).

Rilascia forma e composizione

Kaletra Dosage Forms:

• Compresse rivestite (100/25 mg - 60 pezzi in flaconcini di polietilene ad alta densità, 200/50 mg - 120 pezzi in flaconcini di polietilene ad alta densità, 1 flacone per confezione);
• Soluzione per somministrazione orale (in flaconi da 60 ml di polietilene tereftalato colorato di ambra con un dispensatore, 5 set per scatola di cartone).

Principi attivi del farmaco:

• Lopinavir: in 1 compressa - 100 o 200 mg, in 1 ml di soluzione - 80 mg;
• Ritonavir: in 1 compressa - 25 o 50 mg, in 1 ml di soluzione - 20 mg.

Componenti ausiliari delle compresse: copovidone K28, sorbitan laurato, biossido di silicio colloidale; il secondo strato è diossido di silicio colloidale, fumarato di sodio.

La composizione del guscio del film:

• Compresse 100/25 mg: Opadry II rosa 85F14399 (biossido di titanio, alcool polivinilico, macrogol 3350, talco, ossido rosso colorante E172);
• Compresse 200/50 mg: colorante opadry rosso (biossido di titanio, talco, ipromellosa 6 mPa, macrogol 3350, iprolosi, macrogol 400, biossido di silicio colloidale, polisorbato 80, ipromellosa 15 mPa, ossido di ferro colorante E172).

Componenti opzionali della soluzione: sodio saccarinato, Levomentolo, citrato di sodio, macrogol glitserilgidroksistearat, acesulfame di potassio, glicole propilenico, sodio cloruro, povidone K-30, acido citrico anidro, glicerolo, etanolo, sciroppo di mais, alta fruttosio, acqua depurata, olio mentha, vaniglia aroma, aroma magnasvit 110 (2X), additivo aromatico sintetizzato.

Indicazioni per l'uso

Kaletra è usato in terapia combinata per l'infezione da HIV negli adulti e nei bambini di età superiore ai 6 mesi.

Controindicazioni

• I bambini invecchiano fino a 6 mesi - per soluzione, fino a 3 anni - per tablet;
• Grave insufficienza epatica;
• La necessità per l'uso simultaneo astemizolo, terfenadina, midazolam, triazolam, cisapride, pimozide, ergot alcaloide (per esempio, ergotamina e diidroergotamina, ergometrina e metilergometrina), lovastatina, simvastatina, Hypericum perforatum farmaci, rifampicina, voriconazolo;
• Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

Durante il periodo di trattamento, gli anziani ei pazienti con diagnosi di insufficienza epatica lieve e moderata, epatite virale B e C, cirrosi epatica, aumento degli enzimi epatici, dislipidemia, emofilia A e B devono essere sottoposti a speciale osservazione.

Dosaggio e somministrazione

Entrambe le forme di dosaggio sono per la somministrazione orale. Le compresse possono essere assunte senza riferimento ai pasti, soluzione - durante i pasti.

La dose raccomandata per adulti e bambini di età superiore a 12 anni (o di peso superiore a 40 kg) è 400/100 mg (2 compresse di 200/50 o 5 ml di soluzione) due volte al giorno. I pazienti che non hanno precedentemente ricevuto la terapia antiretrovirale, la dose giornaliera può essere assunta in una sola volta.

Bambini di peso inferiore a 40 kg Kaletra raccomandato sotto forma di una soluzione. Frequenza di ricezione - 2 volte al giorno. Una singola dose dipende dal peso del bambino:

• 7-10 kg - 1,25 ml;
• 10-15 kg - 1,75 ml;
• 15-20 kg - 2,25 ml;
• 20-25 kg - 2,75 ml;
• 25-30 kg - 3,5 ml;
• 30-35 kg - 4 ml;
• 35-40 kg - 4,75 ml;
• Più di 40 kg - 5 ml.

Se necessario, Kaletra è prescritto in combinazione con nelfinavir, nevirapina, amprenavir o efavirenzem. Le dosi di entrambi i farmaci in questo caso sono determinate dal medico in base alla scelta dei rimedi.

Effetti collaterali

Più del 2% dei pazienti adulti ha i seguenti effetti collaterali:

• L'apparato digerente: diarrea, flatulenza, dispepsia, dolore addominale, nausea, disfagia, vomito;
• Sistema cardiovascolare: ipertensione arteriosa, disturbi vascolari;
• Sistema muscolo-scheletrico: mialgia;
• Sistema nervoso: mal di testa, parestesia, insonnia;
• Pelle e tessuto sottocutaneo: lipodistrofia ed eruzione cutanea;
• Sistema endocrino: amenorrea, ipogonadismo negli uomini;
• Infezioni: bronchite;
• Disturbi mentali: depressione, diminuzione della libido;
• Metabolismo e disturbi nutrizionali: perdita di peso, anoressia;
• Disturbi generali: febbre, brividi, astenia.

I seguenti effetti indesiderati si osservano in meno del 2% dei pazienti adulti la cui relazione con Kaletra non è stata stabilita in modo affidabile:

• Sistema immunitario: reazioni allergiche;
• Sistema endocrino: sindrome di Cushing, ipotiroidismo;
• Sangue e sistema linfatico: anemia, leucopenia, linfoadenopatia;
• Sistema nervoso: vertigini, paralisi del nervo facciale, emicrania, atassia, discinesia, infarto cerebrale, sonnolenza, neurite periferica, ipertonia muscolare, tremore, perversione del gusto, neuropatia, convulsioni, amnesia, encefalopatia, sindrome extrapiramidale;
• Organi di visione, udito e apparato vestibolare: disabilità visiva, vertigini, tinnito;
• Sistema cardiovascolare: trombosi venosa profonda, vene varicose, vasculite, tromboflebite, palpitazioni cardiache, ipotensione ortostatica, fibrillazione atriale, infarto miocardico;
• Apparato digerente: eruttazione, secchezza delle fauci, enterocolite, esofagite, enterite, incontinenza fecale, parodontite, gastrite, stomatite (inclusa ulcerazione), stitichezza, colite emorragica, pancreatite;
• Fegato e tratto biliare: epatomegalia, epatite, depositi di grasso nel fegato, colecistite, colangite, dolore al fegato, ittero;
• Apparato respiratorio: rinite, mancanza di respiro, aumento della tosse, edema polmonare, asma;
• Pelle e ipoderma: secchezza e scolorimento della pelle, alopecia, eczema, gonfiore del viso, rash maculopapulare, acne, alterazioni della struttura delle unghie, prurito, sudorazione, striature, ulcere cutanee, seborrea, dermatite esfoliativa;
• Sistema muscolo-scheletrico: mal di schiena, debolezza muscolare, artrosi, artralgia, osteonecrosi, alterazioni delle articolazioni;
• Reni e tratto urinario: nefrite, calcoli renali;
• Disturbi mentali: nervosismo, disturbi del sonno, ansia, agitazione, apatia, labilità emotiva, confusione, disturbi del pensiero;
• Disturbi del metabolismo e della nutrizione: disidratazione, carenza di vitamine, acidosi lattica, aumento dell'appetito, aumento di peso, obesità, diabete;
• Infezioni: foruncolosi, sindrome simil-influenzale, faringite, sinusite, otite media, gastroenterite, scialoadenite, infezioni batteriche e virali;
• Sistema riproduttivo: ginecomastia, ingrossamento della mammella, eiaculazione compromessa, impotenza;
• Tumori: cisti e tumori benigni della pelle;
• Sintomi comuni: malessere, dolore al petto e dietro lo sterno, edema generale, edema periferico;
• Cambiamenti nei parametri di laboratorio: neutropenia, aumento dell'attività di ALT, AST, GGT, diminuzione del contenuto di fosforo inorganico, aumento del contenuto di colesterolo totale, glucosio, bilirubina, trigliceridi, amilasi, acido urico.

Il profilo degli eventi avversi durante l'uso di Kaletra nei bambini sotto i 12 anni era simile a quello negli adulti. Ma eruzioni cutanee, diarrea, vomito e perversione del gusto erano più comuni. Vi sono casi isolati di bradiaritmie, eritema multiforme, epatite e sindrome di Stevens-Johnson. Dagli indicatori di laboratorio sono stati osservati i seguenti cambiamenti: trombocitopenia, neutropenia, diminuzione o aumento della concentrazione di sodio, aumento del contenuto di bilirubina totale, colesterolo totale amilasi, ACT e ALT.

L'esperienza di sovradosaggio acuto di Kaletra negli esseri umani è assente. Non esiste un antidoto specifico. La dialisi è inefficace. Se necessario, effettuare un lavaggio gastrico e prescrivere carbone attivo. In futuro, il controllo necessario sui sistemi vitali, monitorando le condizioni cliniche del paziente. Se necessario, condurre attività volte a mantenere il supporto vitale del corpo.

Istruzioni speciali

Durante il periodo di trattamento, si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli e l'esecuzione di tipi di lavoro potenzialmente pericolosi che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e velocità di reazione.

Interazione farmacologica

Lopinavir / ritonavir inibisce il CYP3A isoenzima, così uso simultaneo Kaletra con farmaci metabolizzati isoenzimi CYP3A (compresi immunosoppressori, riduttasi HMG-CoA, calcioantagonisti diidropiridinici e sildenafil), può portare ad un aumento della loro concentrazione nel sangue, nonché aumentare o prolungare azione terapeutica ed effetti collaterali.

Con cautela e in dosi minime, devono essere usati rosuvastatina e atorvastatina, poiché vi è un aumento significativo delle loro concentrazioni massime e totali medie, il che aumenta il rischio di gravi effetti collaterali, come miopatia e rabdomiolisi. Uso simultaneo non raccomandato con lovastatina e simvastatina. Se necessario, si consiglia l'assunzione di HMG-CoA reduttasi per usare fluvastatina o pravastatina, poiché non devono interagire con lopinavir e ritonavir.

Il farmaco può aumentare la concentrazione di indinavir. Se prescritto in una dose di 400/100 mg 2 volte / die, può essere necessaria una riduzione della dose di indinavir. Nel caso dell'appuntamento di Kaletra 1 volta al giorno in tale combinazione, non dovrebbe essere usato.

Il farmaco non deve essere utilizzato 1 volta al giorno in combinazione con amprenavir, nevirapina, nelfinavir, saquinavir, fenitoina, fenobarbital, carbamazepina.

Con l'uso combinato di Kaletra con fosamprenavir, c'è una diminuzione della concentrazione di lopinavir e fosamprenavir. Non sono state stabilite dosi adeguate di due farmaci in termini di sicurezza ed efficacia per l'uso combinato.

Si deve prestare attenzione a controllare la concentrazione di sostanze nel sangue quando si usa il farmaco in combinazione con amiodarone, bepridil, lidocaina, chinidina, digossina, farmaci che estendono l'intervallo QT, ciclosporina, tacrolimus e sirolimus, metadone, fluticasone, felodipina, nifedipina e nicardipina.

Attenzione, a basse dosi e sotto il controllo di eventi avversi, si devono usare sildenafil, tadalafil e vardenafil.

Non è raccomandato prescrivere dosi elevate di itraconazolo e ketoconazolo in associazione con Kaletra, poiché la loro concentrazione sierica può aumentare.

Il farmaco può ridurre la concentrazione di warfarin, fenitoina, cortisolo. Non raccomandato per l'uso simultaneo con voriconazolo.

La rifampicina in combinazione con lopinavir / ritonavir può portare ad un peggioramento della risposta virologica e del potenziale sviluppo della resistenza di Kaletra, dell'intera classe di inibitori della proteasi e persino di altri farmaci antiretrovirali. Per questo motivo, questi farmaci non dovrebbero essere combinati.

Con l'uso simultaneo, la concentrazione e, di conseguenza, la frequenza degli effetti collaterali del trazodone e di tali farmaci antitumorali come la vinblastina e la vincristina possono aumentare.

I pazienti con funzionalità renale compromessa, se necessario, la nomina di claritromicina devono ridurre la dose.

Kaletra può ridurre la concentrazione terapeutica di atovajona, pertanto potrebbe essere necessario un aumento della sua dose.

Quando combinato con rifabutina per 10 giorni, la concentrazione massima media e la concentrazione totale del farmaco nel plasma sanguigno aumentano rispettivamente di 3,5 e 5,7 volte. Dati questi dati, la dose di rifabutina deve essere ridotta almeno del 75%.

Il desametasone può ridurre la concentrazione di lopinavir.

Kaletra non deve essere prescritto in combinazione con preparazioni contenenti erba di S. Giovanni, poiché questa combinazione porta ad una diminuzione della sua concentrazione nel plasma, una diminuzione dell'efficacia terapeutica e / o lo sviluppo di resistenza.

Kaletra può ridurre la concentrazione di etinilestradiolo nel plasma, determinando una diminuzione dell'efficacia dei contraccettivi orali e dei cerotti contenenti estrogeni. Devono essere prese altre o ulteriori misure contraccettive.

Termini e condizioni di conservazione

Le targhe devono esser immagazzinate a una temperatura di 15-30 ºС, una soluzione - 2-8 ºС (in un frigorifero). Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Periodo di validità di compresse - 4 anni, soluzione - 2 anni.